Giá liên hệ
| Xuất xứ | Anh |
| Quy cách | Hộp 3 vỉ x 10 viên |
| Thương hiệu | Merck Sharp |
| Chuyên mục | Cao huyết áp |
| Số đăng ký | VN-16837-13 |
Fortzaar 100/25 mg được chỉ định để điều trị cao huyết áp FORTZAAR dùng để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh thích hợp với cách điều trị phối hợp này.
Nội dung chính
Fortzaar 100/25 mg là là thuốc được sử dụng theo chỉ định của bác sỹ. Thành phần dược chất chính gồm có Losartan potassium: 100mg, Hydrochlorothiazide: 25mg. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, dùng trực tiếp bằng đường uống. Thuốc có tác dụng dùng điều trị tăng huyết áp, giảm nguy cơ mắc bệnh về tim mạch.
Fortzaar 100/25 mg được chỉ định để điều trị cao huyết áp FORTZAAR dùng để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh thích hợp với cách điều trị phối hợp này. Giảm nguy cơ mắc bênh về tim mạch và tử vong do tim mạch ở người bênh cao huyệt áp bị phì đại tâm thất trái FORTZAAR là phối hợp giữa losartan (COZAAR) và hydrochlorothiazide. Ở những người bệnh cao huyết áp và phì đại tâm that trái, losartan thường được phối hợp với hydrochlorothiazide, làm giảm nguy cơ mắc các bệnh về tim mạch và tử vong do các bệnh này như tỷ lệ chung về tử vong do tim mạch, đột quy và nhồi máu cơ tim ở những người bệnh cao huyết áp bị phì đại tam thất trái (Xin đọc thêm phần CHỦNG TỘC).
Sản phẩm đã được Cục Dược – Bộ Y tế cấp phép dưới dạng thuốc kê đơn, chỉ bán theo đơn của bác sỹ. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Để xa tầm tay trẻ em.
Fortzaar 100/25 mg bao gồm những thành phần chính như là:
Mỗi viên nén FORTZAAR 100-25 chứa hoạt chất chính là 100mg losartan potassium và 25 mg hydrochlorothiazide.
Tá dược: Mỗi viên nén FORTZAAR 100-25 chứa các tá dược sau: cellulose vi tinh thể, lactose khan, hồ tinh bột, hydroxypropyl cellulose, magie stearat, hydroxypropyl methylcellulose, dioxide titan, chất hồ nhôm vàng quinoline và carnauba wax. Mỗi viên FORTZAAR 100-25 chứa 8,48 mg (0,216 mEq) kali.
Fortzaar 100/25 mg cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng.
Dưới đây là liều lượng tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.
Có thể uống FORTZAAR cùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Có thể uống FORTZAAR cùng hoặc không cùng thức ăn.
Bệnh cao huyết áp.
Liều khởi đầu và duy trì thông thường là uống mỗi ngày một lần, mỗi lần một viên HYZAAR 50-12,5 (losartan 50 mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg). Đối với những người bệnh không đáp ứng đủ với HYZAAR 50-12,5, có thể tăng liều lên mỗi lần một viên HYZAAR 100-25 (losartan 100 mg/hydrochlorothiazide 25 mg) mỗi ngày uống một lần, hoặc mỗi ngày uông một lần, mỗi lần 2 viên HYZAAR 50–12,5. Liéu tối đa là mỗi ngày uống một lần, mỗi lần 1 viên FORTZAAR 1400-25, hoặc mỗi ngày uống một lần, mỗi lần 2 viên HYZAAR 50-12,5. Nhìn chung, tác dụng trị cao huyết áp đạt được trong vòng ba tuần đầu điều trị. FORTZAARkhông nên sử dụng cho những người bệnh mắt thể tích dịch tuần hoàn (Ví dụ những người điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao). FORTZAAR không được khuyến nghị sử dụng cho những người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 mL/phút) hoặc những người bệnh bị suy gan. Không cần điều chỉnh liều khởi đầu HYZAAR 50-12,5. Không nên sử dụng FORTZAAR 1400-25 cho người bệnh cao tuổi
Giảm nguy cơ mắc bênh tim mạch và tử vong do tim mach ở người bênh cao huyết áp bi phì đai tâm thât trái
Để tránh gặp phải những phản ứng phụ không mong muốn thì những đối tượng sau đây không nên sử dụng:
Chống chỉ định dùng fluconazol cho những trường hợp có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với ffuconazol hoặc với bất ky thành phân nào của thuốc được mức huyết áp mục tiêu với liều losartan 50 mg, thì có thể điều chỉnh liều bằng cách sử dụng phối hợp losartan với hydrochlorothiazide liều thấp (12,5 mg) và nếu cần thiết có thể tăng liều lên mức losartan 100 mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg, mỗi ngày uống một lần. HYZAAR 50-12,5 và FORTZAAR 100-25 là các công thức phù hợp ở những người bệnh cần sử dụng losartan phối hợp với hydrochlorothiazide.
Trong quá trình sử dụng Fortzaar 100/25 mg quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:
Losartan – Hydrochlorothiazide
Quá mẫn cảm: Phù mạch. Xin đọc phần TÁC DỤNG NGOẠI Ý.
Suy gan, suy thận Không dùng FORTZAAR
Ở người suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 mL/ phút) (Xin đọc phần LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG).
Losartan
Suy giảm chức năng thận Ở những người nhạy cảm, có thấy báo cáo về thay đổi chức năng thận, kể cả suy thận, coi như hậu quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin; nếu ngừng thuốc, thì những thay đổi này có thể hồi phục.
Những thuốc khác mà tác động đến hệ renin-angiotensin có thể làm tăng urê-máu và creatinine-huyết thanh ở người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người bệnh có một thận duy nhất. Những tác dụng này cũng gặp với losartan; nếu ngừng thuốc, thì những thay đổi về chức năng thận này cũng có thể hồi phục.
Hydrochlorothiazide
Hạ huyết áp và mắt cân bằng dịch/ điệngiải Như với mọi thuốc trị tăng huyết áp, có thể gap ha huyét ap triệu chứng ở một số người bệnh. Cần quan sát ở người bệnh những dấu hiệu lâm sàng về mắt cân bằng dịch hoặc điện giải như giảm thể tích, giảm natri máu, giảm clo máu nhiễm kiềm, giảm magnesi máu hoặc giảm kali máu có thể xảy ra trong khi bị tiêu chảy hoặc nôn xảy đi xảy lại. Cần xét nghiệm điện giải trong huyết thanh thường kỳ với những khoảng cách thời gian thích hợp với những người bệnh này.
Tác dụng trên chuyênr hóa và nội tiết
Dùng thiazide có thể làm giảm sự dung nạp glucose. Có thể tiến hành điều chỉnh liều lượng thuốc trị tiểu đường, kể cả insulin (Xin đọc phần TƯƠNG TÁC THUỐC).
Thiazid có thể làm giảm bài tiết calci qua nước tiểu và gây tăng calci huyết thanh nhẹ và gián đoạn. Tăng calci-máu rõ rệt có thể là hậu quả của tăng năng tuyến cận giáp trạng thể ẩn. Cần ngừng dùng thiazid trước khi tiến hành các thử nghiệm về chức năng tuyến cận giáp trạng.
Dùng thuốc lợi niệu thiazid có thể làm tăng cholesterol và triglyceride.
Thiazid có thể làm tăng acid uric máu và/ hoặc gây bệnh gút ở một số người. Vì losartan làm giảm acid uric máu nên phổi hợp losartan với hydrochlorothiazide sẽ làm thuyên giảm sự tăng acid uric gây nên do thuôc lợi niệu này.
Những thận trọng khác
Ở người dùng thiazid, có gặp những phản ứng quá mẫn dù có hoặc không có tiền sử về dị ứng hoặc hen phế quản. Có gặp cơn kịch phát hoặc hoạt hóa luput ban đỏ hệ thống sau khi dùng thiazid.
Thời kỳ mang thai:
Khi dùng trong quý hai và quý ba của thai kỳ, những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có thé gay thương tốn tới thai, thậm chí tử vong cho thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng FORTZAAR càng sớm càng tốt.
Mặc dù chưa có kinh nghiệm về sử dụng FORTZAAR ở người mang thai, nhưng các nghiên cứu trên động vật với losartan kali đã chứng minh thuốc gây tốn hại cho thai và động vật sơ sinh, có khi tử vong, cơ chế được coi như thông qua tác động trên hệ renin-angiotensin. Ở người, sự bài tiết qua thận của thai phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin-angiotensin được bắt đầu từ quý hai của thai kỳ; như vậy, nguy cơ với thai sẽ tăng, nếu mẹ dùng FORTZAAR trong quý hai và quý ba của thai kỳ.
Thiazid qua được hàng rào rau thai và xuất hiện ở máu dây rốn. Không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu cho người khoẻ mạnh mang thai và việc này có thể đưa cả mẹ và thai tới những rủi ro không cần thiết, như bệnh vàng da của thai và sơ sinh, chứng giảm tiểu cầu và có thể cả những phản ứng có hại khác đã gặp ở người lớn. Thuốc lợi niệu không dự phòng được sự phát triển của nhiễm độc thai nghén và không có bằng chứng đáng tin cậy cho thấy thuốc lợi niệu có ích để điều trị nhiễm độc thai nghén.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thiazid qua được sữa mẹ. Vì có tác dụng có hại cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc với người mẹ.
Cho tới nay, chưa có thông tin nào chứng tỏ rằng FORTZAAR có ảnh hưởng lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc của người sử dụng.
Losartan
Trong các thử nghiệm về dược động học lâm sàng, chưa xác định được tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidine,phenobarbital (xin đọc phần Hydrochlorothiazid: Alcohol, barbiturat hoặc các thuốc gây nghiện ở phần dưới) ketoconazol và erythromycin. Đã có những báo cáo về việc làm giảm mức độ của các chất chuyển hoá còn hoạt tính của rifampin và fluconazole. Giá trị lâm sàng của các tương tác này vẫn chưa được đánh giá đầy đủ
Cũng như với các thuốc khác thuộc nhóm phong bế angiotensin II hoặc có tác dụng tương tự, khi dùng kèm với thuốc lợi niệu giữ kali (như Spironolacton, triamteren, amiloride), thuốc bỗ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, đều có thể dẫn tới tăng kali-huyết thanh
Cũng như các thuốc khác ảnh hưởng lên sự bài tiết Natri, cũng có thể làm giảm sự bài tiết Lithium. Do đó, nếu dùng muối Lithium cùng với thuốc ức chế thụ thể angiotensin II thì phải theo dõi chặt lượng Lithium trong huyết thanh.
Các thuốc kháng viêm phi steroid (NSAIDs) kể cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (chất ức chế COX-2) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc trị cao huyết áp khác. Vì thế, tác dụng hạ áp của các chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể bị suy giảm bởi các NSAIDs, kể cả các chất ức chế chọn lọc COX2.
Ở một số người bệnh bị rối loạn chức năng thận đã được điều trị bằng các thuốc kháng viêm phi steroid trong đó có các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2, việc sử dụng đồng thời các chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể dẫn đến suy giảm hơn nữa chức năng thận. Những tác dụng này thông thường có thể hồi phục khi dừng thuốc.
Hydrochlorothiazide
Khi phối hợp, thì những thuốc sau đây có thể tương tác với thuốc lợi niệu thiazid:
Alcohol, barbiturat hoặc thuốc gây nghiện: làm trầm trọng thêm tác dụng phụ là hạ huyết áp tư thê đứng.
Thuốc hạ đường huyết (insulin và các thuốc uống): cần điều chỉnh liều lượng thuốc làm hạ đường huyết
Các thuốc trị tăng huyết áp khác: tác dụng hiệp đồng
Cholestyramine và nhựa colestipol: làm giảm hấp thu hydrochlorothiazide khi có mặt nhựa trao đổi anion. Liều đơn của cholestyramine hoặc nhựa colestipol kết hợp với hydrochlorothiazide và làm giảm hấp thu thiazid qua ống tiêu hóa theo thứ tự là 85% và 43%
Corticoid, ACTH: làm tăng sự mất điện giải, đặc biệt là giảm kali máu
Các amin làm co mạch (như adrenaline): có thể làm giảm đáp ứng với amin làm co mạch, nhưng không đủ căn cứ để ngừng sử dụng.
Thuốc giãn cơ loại không khử cực (như tubocurarin): có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
Lithium: thuốc lợi niệu làm giảm độ thanh thải của thận với lithium và tạo nguy cơ cao về độc tính của lithium, vậy không nên phối hợp. Đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng lithium trước khi dùng các chế phẩm này.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) kể cả các chất ức chế cyclooxygenase-2: ở một số người, dùng thuốc chống viêm không steroid kể cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 sẽ làm giảm tác dụng của thiazid về lợi niệu, thải natri và trị tăng huyết áp.
Tương tác với các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm Do tác dụng lên chuyển hóa calci, nênthiazid có thể có tương tác với các thử nghiệm về chức năng tuyến cận giáp trạng (xin đọc phần THẬN TRỌNG).
Trong quá trình sử dụng Fortzaar 100/25 mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:
Trong những thử nghiệm lâm sàng với losartan kali-hydrochlorothiazid không nhận thầy có những phản ứng có hại đặc hiệu cho kiểu phối hợp này. Phản ứng có hại chỉ hạn chế ở những phản ứng đã từng gặp cho riêng losartan và/ hoặc cho riêng hydrochlorothiazide. Tỉ lệ về phản ứng có hại nói chung của FORTZAAR cũng tương đương với nhóm giả dược.
Nói chung, FORTZAAR dung nạp tốt. Phần lớn những phản ba có hại là nhẹ và thoáng qua và không cần ngừng thuốc.
Trong thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp vô căn có đối chứng, chóng mặt là tác dụng ngoại ý duy nhất xảy ra với tỷ lệ cao hơn ở nhóm giả dược vào khoảng 1% hay hơn một chút ở những người dùng FORTZAAR.
Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên những người bệnh cao huyết áp bị phì đại tâm thất trái, thường phối hợp losartan với hydrochlorothiazide, nhìn chung được dung nạp tốt. Tác dụng phụ có liên quan đến thuốc thường gặp nhát là hoa mắt, suy nhược/mệt mỏi, và chóng mặt.
Sau khi đưa FORTZAAR ra thị trường còn thầy thêm những tác dụng ngoại ý sau đây:
Rồi loạn huyết học và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, thiếu máu, thiếu máu bát sản, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, chứng mắt bạch cầu hạt. Rồi loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phù mạch bao gồm phù thanh quản và thanh môn làm khó thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi hiếm khi xảy ra ở bệnh nhân được điều trị với losartan; một số những bệnh nhân này trước đây đã từng bị chứng phù mạch với những thuốc khác có chất ức chế ACE. Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, tăng đường huyết, tăng axit uric máu, mắt cân bằng điện giải bao gồm giảm natri máu và giảm kali máu.
Rối loạn tâm thân: Mắt ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh: Rồi loạn vị giác, nhức đầu, đau nửa đầu, dị cảm
Rồi loạn mắt: Chứng tháy sắc vàng, nhìn bị mờ thoáng qua.
Rồi loạn tim: Tim đập nhanh, mạch nhanh.
Rối loạn mạch: Hạ huyết áp tư thế liên quan đến liều lượng, viêm mạch hoại tử (Viêm mạch) (Viêm mạch da).
Rồi loạn hô hắp, ngực và trung thắt: Ho, xung huyết mũi, viêm họng, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, suy hô hấp (bao gồm viêm phổi kẽ và phù phổi).
Rối loạn hệ tiêu hóa: Khó tiêu, đaubụng, kích ứng dạ dày, co thắt, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn mửa, viêm tụy, viêm tuyến nước bọt.
Rối loạn hệ gan-mật: Viêm gan, vàng da (vàng da ứ mật trong gan).
Rồi loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, ban xuất huyết (bao gồm.ban xuất huyết Henoch-Schoenlein), hoại tử độc tính lớp biểu bì, mày đay, đỏ da, mẫn cảm với ánh sáng, lupus ban đỏ.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau lưng, chuột rút, co cứng cơ, đau cơ, đau khớp. Rối loạn thận và tiết niệu: Glucoza niệu, rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ, suy thận.
Rối loạn hệ sinh sản và ngực: Rối loạn cương dương, liệt dương.
Rối loạn tổng quát và tại chỗ: Đau ngực, phù/sưng, mệt mỏi, sốt, suy nhược
Điều tra nghiên cứu: Những bắt thường về chức năng gan.
Chưa có thông tin đặc hiệu về điều trị khi dùng quá liều FORTZAAR. Phương pháp điều trị là chữa triệu chứng và hỗ trợ. Cần ngừng ngay FORTZAAR và theo dõi kỹ người bệnh. Các biện pháp được đề nghị là gây nôn nếu vừa mới uống FORTZAAR, bù nước, cân bằng điện giải, xử trí hôn mê gan, xử trí tình trạng giảm huyết áp theo các quy trình thông thường.
Losartan
Tư liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Biểu hiện có thể hay gặp nhất về quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có khi gặp tim đập chậm do kích thích dây phó giao cảm (dây thần kinh phế vị). Khi hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần có biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và các chat chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này bang thắm phân lọc máu.
Hydrochlorothiazide
Những dấu hiệu và triệu chứng chung nhát về quá liều thuốc lợi niệu này là giảm các điện giải (hạ kali máu, hạ clo mau, hạ natri máu) và mắt nước do lợi niệu mạnh. Nếu phối hợp với digitalis, thì tình trạng giảm kali máu có thể làm cho loạn nhịp tim tram trọng thêm. Chưa xác định được mức độ loại bỏ của hydrochlorothiazide bằng thẩm phân lọc máu.
Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:
Losartan-Hydrochlorothiazide Các thành phần của FORTZAAR đã chứng tỏ có tác dụng cộng thêm trong hạ huyết áp, làm giảm huyết áp tốt hơn từng thành phần riêng rẽ. Tác dụng này được cho là kết quả của các tác dụng hỗ trợ lẫn nhau của cả hai thành phần. Hơn thế nữa, do tác dụng lợi tiểu, hydrochlorothiazide làm tăng hoạt tính rennin huyết tương, làm tăng sự tiết aldosterone, giảm kali huyết thanh, và tăng mức angiotensin II. Sử dụng losartan sẽ ngăn chặn tất cả các tác dụng sinh lý của angiotensin lI và thông qua ức chế aldosterone có thể có xu hướng mắt kali liên quan đến thuốc lợi tiểu này.
Losartan được chứng minh có tác dụng tăng axit uric niệu ở mức nhẹ và thoáng qua Hydrochlorothiazide được chứng minh có gây tăng chút ít axit uric; sự kết hợp giữa losartan và hydrochlorothiazide có xu hướng làm giảm chứng tăng axit uric huyết do tác dụng của thuốc lợi tiểu này. Sử dụng kết hợp losartan và hydrochlorothiazide làm tăng hiệu lực chống cao huyết áp.
Tác dụng chống cao huyết áp của FORTZAAR được duy trì trong thời gian 24 giờ. Trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài ít nhất một năm, hiệu quả trong điều trị cao huyết áp được đảm bảo duy trì với trị liệu liên tục. Mặc dù làm giảm đáng kể huyết áp, nhưng sử dụng FORTZAAR không có tác động đáng kể về mặt lâm sàng đối với nhịp tim. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sau 12 tuần điều trị với losartan 50 mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg, huyết áp tâm trương đáy giảm xuống trung bình tới 13,2 mmHg.
Trong một nghiên cứu so sánh phối hợp losartan 50 mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg phối hợp captopril 50 mg/hydrochlorothiazide 25 mg trên bệnh nhân cao huyết áp trẻ tuổi (<65 tuổi) và cao tuổi (>65 tuổi), cho thay dap ứng hạ huyết áp tương đương nhau giữa hai trị liệu và hai nhóm tuổi. Xét về tổng quan, phối hợp losartan 50 mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg ít có phản ứng bắt lợi liên quan đến thuốc có ý nghĩa về mặt thống kê và ít trường hợp phải ngừng thuốc hơn là phối hop captopril 50mg/hydrochlorothiazide 25 mg.
Một nghiên cứu tiến hành trên 131 bệnh nhân cao huyết áp ở mức nặng cho thấy lợi ích của FORTZAAR ở liều khởi đầu và trong chế độ dùng cùng với các thuốc hạ huyết áp khác sau 12 tuần điều trị. FORTZAAR có hiệu quả giảm huyết áp ở cả nam giới và phụ nữ, người da đen và các chủng tộc khác và cả ở nhóm người trẻ (<65 tuổi) và cao tuổi (>65 tuổi), và có hiệu quả ở tất cả các mức độ cao huyết áp.
Losartan
Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (tip AT:)\dung duong uống. Angiotensin II liên kết với thụ thể ATh thấy ở nhiều mô (ví dụ như cơ trơn mạch, tuyến thượng thận, thận, và tim) và thúc đây nhiều hoạt động sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và tiết aldosterone. Angiotensin II cũng kích thích tăng sinh tế bào cơ trơn. Trên cơ sở các thử nghiệm sinh học liên kết và dược lý, angiotensin II liên kết chọn lọc với thụ thể AT,. Trong in vitro và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa axit carboxylic có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) đều chặn tất cả các hoạt động sinh lý có liên quan của angiotensin II, bát kế nguồn và gốc tống hợp.
Trong khi sử dụng losartan, sự loại bỏ phản hồi âm tính của angiotensin đối với sự tiết rennin sẽ dẫn đến tăng hoạt động rennin trong huyết tương. Tăng hoạt động rennin trong huyết tương dẫn đến tăng angiotensin II trong huyết tương. Ngay cả với những hiện tượng này, thì hoạt tính chống tăng huyết áp và kiềm chế nông độ aldosterone huyết tương vẫn được duy trì, cho thấy khả năng chẹn có hiệu quả đối với thụ thể angiotensin II. Losartan gan kết có chọn lọc với thụ thể AT: và không gắn kết hay chẹn các thụ thể hormone hoặc kênh trao đổi ion khác có vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch. Hơn thế nữa, losartan không ức chế ACE (kininase II) – enzyme làm thoái hóa bradykinin. Vì vậy, những tác động không liên quan trực tiếp đến việc chẹn thu thé ATi ví dụ như tăng tiềm lực tác động qua trung gian bradykinin hay gây nên phù nề
Hấp thu
Losartan
Sau khi dùng đường uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua giai đoạn chuyển hóa lần đầu tạo thành chất chuyển hóa axit carboxylic hoạt tính và các chất chuyển hóa phi hoạt tính khác. Sinh khả dụng toàn than của losartan xấp xỉ 33%. Nồng độ đỉnh trung binh dat duoc sau 1 giờ (losartan) và 3-4 giờ (chất chuyển hóa hoạt tính). Không có tác dụng đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với các dữ liệu về nồng độ trong huyết tương của losartan khi thuốc này được sử dụng cùng một bữa ăn chuẩn
Phân bố
Losartan
Cả losartan và chất chuyển hóa hoạt tính đều gắn kết >99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố losartan là 34 lít. Các nghiên cứu trên chuột cống chỉ ra rằng losartan qua màng máu não rất ít, thậm chí không có.
Hydrochlorothiazide
Hydrochlorothiazide đi qua nhau thai nhưng không qua màng máu não và được tiết ra sữa mẹ.
Sinh chuyển hóa
Losartan Khoảng 14% liều losartan dùng đường truyền tĩnh mạch hoặc uống được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt tính. Sau khi dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch losartan kali có chất đánh dấu 14C, hoạt tính phóng xạ trong huyết tương tuần hoàn được quy là do losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó. Sự chuyển đổi tối thiểu losartan thành chất chuyển hóa hoạt tính được thấy ở khoảng 1% cá thể nghiên cứu.
Ngoài chất chuyển hóa hoạt tính, còn hình thành các chất chuyển hóa phi hoạt tính, có hai chât chuyển hóa chủ yếu được hình thành bởi sự hydroxyl hóa của chuỗi cạnh butyl và một chất chuyển hóa nhỏ là một glucuronide N-2 tetrazole.
Thải trừ
Losarian
Thanh thải huyết tương của losartan vào khoảng 600 mL/phút và chất chuyển hóa hoạt tính của nó là 50 mL/phút. Thanh thải ở thận của losartan khoảng 74 mL/phút và chất chuyển hóa hoạt tính của nó là 26 mL/phút. Khi sử dụng losartan đường uông, khoảng 4% liều được tiết qua. nước tiểu ở dạng không đổi và khoảng 6% liều được tiết qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó tuyến tính với losartan kali uống ở liều từ ít hơn cho đến 200 mg.
Sau khi dùng đường uống, nồng độ huyết tương của losartan và chat chuyển hóa của nó giảm nhiều lần với thời gian bán hủy cuối ở mức lần lượt là khoảng 2 giờ (losartan) và 6-9 giờ (chất chuyển hóa của nó). Trong khi dùng liều losartan 100 mg ngày một lần, cả losartan lẫn chất chuyển hóa hoạt tính của nó đều không tích lũy đáng kể trong huyệt tương.
Cả bài tiết ở mật và ở thận đều đóng góp vào quá trình đào thải losartan và các chất chuyển hóa của nó. Sau khi dùng liều uống losartan có chất đánh dấu 14C ở người, khoảng 35% hoạt tính phóng xạ được thu nhận nguyên vẹn ở nước tiểu và 58% ở phân.
Hydrochlorothiazide
Hydrochlorothiazide không được chuyển hóa mà thải trừ nhanh chóng ở thận. Khi mức huyết tương kéo dài trong tối thiểu 24 giờ, thời gian bán hủy trong huyết tương đã được quan sát nằm trong khoảng từ 5,6-14,8 giờ. Ít nhất 61% liều uống được thải trừ ở dạng không thay đổi trong vòng 24 giờ.
Đặc tính trên bênh nhân
Losartan-Hvdrochlorothiazide
Nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng như độ hấp thụ hydrochlorothiazide ở bệnh nhân cao huyết áp lớn tuổi không có khác biệt đáng kể so với bệnh nhân trẻ tuổi.
Losartan
Sau khi dùng đường uống ở những bệnh nhân bị xơ gan do nghiện rượu ở mức nhẹ và trung bình, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó gấp 5 lần (losartan) và 1,7 lần (chất chuyển hóa hoạt tính) so với người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi.
Cả losartan va chất chuyển hóa hoạt tính của nó đều không thể loại bỏ được bằng thắm phân máu.
Fortzaar 100/25 mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Thuốc được đựng trong từng vỉ, bao bên ngoài là hộp giấy cartone màu trắng, mặt trước có in tên thuốc và thông tin chi tiết màu đen. 2 mặt bên có in thông tin về thành phần, nhà sản xuất, chỉ định, cách dùng,….
Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.
36 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.
Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.
Hộp 3 vỉ x 10 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Fortzaar 100/25 mg có thể được bán tại các nhà thuốc, bệnh viện trên toàn quốc. Hiện sản phẩm cũng đang được bán chính hãng tại hệ thống Nhà Thuốc Thân Thiện.
Nhà thuốc THÂN THIỆN
Hotline: 0916893886
Website: nhathuocthanthien.com.vn
Địa chỉ CS1: Số 10 ngõ 68/39 đường Cầu Giấy, phường Quan Hoa, quận Cầu Giấy, Hà Nội.
Địa chỉ CS2: Số 30, đường Vạn Xuân, xã Đức Thượng, huyện Hoài Đức, Hà Nội
Fortzaar 100/25 mg có giá bán trên thị trường hiện nay là: 0.000đ/ hộp 30 viên. Mức giá trên có thể bao gồm cả cước phí vận chuyển tới tận tay người tiêu dùng.
Tùy theo từng đơn vị phân phối mà giá bán có thể sẽ bị chênh lệch nhau, tuy nhiên mức chênh lệch cũng không đáng kể.
Số đăng ký lưu hành: VN-16837-13
Công ty Sản Xuất: Merck Sharp & Dohme Ltd.
Địa chỉ: Shotton Lane, Cramlington, Northumberland NE23 3JU Anh
Anh.
Bịch 50 gói x 5gYêu thích
100 túi x 2gYêu thích
Hộp 100 viênYêu thích
Hộp 40gYêu thích
Hộp 240 viênYêu thích
Hộp 3 vỉ x 10 viênYêu thích
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 1 vỉ x 4 viên
Hộp 5 vỉ x 10 viên
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 2 vỉ x 15 viênKhông có bình luận nào
Không hiển thị thông báo này lần sau.
Chưa có đánh giá nào.