Stazemid 10/10 điều trị tăng mỡ máu nguyên phát

Mỗi viên nén bao phim Stazemid 10/10 có chứa những thành phần chính như là:

Simvastatin 10,0 mg

Ezetimib 10,0 mg

Tá dược vừa đủ 1 viên

(Lactose, monohydrat, pregelatinized statch, butyl hydroxyanisole, acid citric monohydrate, acid ascorbic, polysorbate so, microcrystalline cellulose 102, magnesi stearat, colloidal silicon dioxide, hypromellose 606. polyethylene glycol 6000, titan dioxide, talc, tartrazine lake)

Hướng dẫn sử dụng Thuốc Stazemid 10/10

Thuốc Stazemid 10/10 cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng. 

Dưới đây là liều lượng tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.

Cách sử dụng:

Thuốc dùng đường uống. Uống vào buổi tối cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nuốt trọn viên, không nhai hay nghiền nát. Liều phải do thầy thuốc điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh.

Liều dùng tham khảo:

Khuyến cáo liều định chuẩn

Phạm vi liều lượng viên kết hợp ezetimib + simvastatin từ 10/10 mg/ngày đến 10/80 mg/ngày. Liều khởi đầu thông thường được đề nghị là 10/10 mg/ngày hoặc 10/20 mg/ngày.

Khởi đầu điều trị với liều kết hợp ezetimib + simvastatin 10/10 mg/ngày có thể được xem xét cho bệnh nhân cần giảm ít/nhẹ LDL-C. Bệnh nhân cần giảm LDL-C nhiều hơn (> 55%) có thể được khởi đầu với liều ezetimib + simvastatin 10/40 mg/ngày. Sau khi bắt đầu hoặc chuẩn liều viên kết hợp ezetimib + simvastatin, nồng độ lipid có thể được xem xét sau hơn 2 tuần và điều chỉnh liều lượng, nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy thận

Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Tuy nhiên, đối với bệnh nhân suy thận nặng, viên kết hợp ezetimib + simvastatin không nên sử dụng trừ khi bệnh nhân đã dung nạp điều trị với simvastatin ở liều 5 mg hoặc cao hơn. Cần thận trọng khi dùng viên kết hợp ezetimib + simvastatin cho bệnh nhân này và khi dùng cần được theo dõi lâm sàng chặt chẽ.

Bệnh nhân lão khoa

Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân lớn tuổi.

Dùng chung với thuốc khác

Thuốc hấp thu acid mật

Nên sử dụng viên kết hợp ezetimib + simvastatin hoặc ≥ 2 giờ trước hoặc ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật.

Cyclosporin hoặc danazol

Cần thận trọng khi bắt đầu sử dụng viên kết hợp ezetimib + simvastatin trong các phác đồ có cyclosporin. Ở bệnh nhân dùng cyclosporin hoặc danazol. Viên kết hợp ezetimib + simvastatin không nên dùng trừ phi bệnh nhân đã dung nạp điều trị với simvastatin ở liều 5 mg hoặc cao hơn. Liều viên kết hợp ezetimib + simvastatin không được vượt quá 10/10 mg/ngày.

Verapamil, diltiazem, dronedaron

Ở bệnh nhân dùng verapamil, diltiazem, dronedaron đồng thời với viên kết hợp ezetimib + simvastatin, liều viên kết hợp không được vượt quá 10/10 mg/ngày.

Chống chỉ định phối hợp các thuốc này với hàm lượng simvastatin ≥ 20 mg/ngày.

Amiodaron, amlodipin, ranolazin

Ở bệnh nhân dùng amiodaron, amlodipin, ranolazin đồng thời với viên kết hợp ezetimib + simvastatin, liều viên kết hợp ezetimib + simvastatin không được vượt quá 10/20 mg/ngày.

Điều trị đồng thời với thuốc hạ lipid máu khác

Sự an toàn và hiệu quả của viên kết hợp ezetimib + simvastatin khi dùng chung với các fibrat chưa được thiết lập. Vì vậy, nên tránh viên kết hợp ezetimib + simvastatin với fibrat.

Đã thấy có gia tăng nguy cơ bệnh cơ khi simvastatin được sử dụng đồng thời với fibrat (đặc biệt là gemfibrozil). Điều trị kết hợp với gemfibrozil nên tránh vì có sự gia tăng phơi nhiễm simvastatin khi sử dụng đồng thời.

Cần làm gì khi một lần quên không dùng thuốc?

Atovze 20/10 điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát

Atovze 20/10 là gì Thuốc Atovze 20/10 là sự kết hợp giữa atorvastatin và ezetimibe...

255.000₫

• Khi bạn một lần quên không dùng thuốc, chỉ cần uống liều tiếp theo và tiếp tục dùng thuốc theo liệu pháp đã được khuyến cáo.
• Không được gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.

Chống chỉ định sử dụng Thuốc Stazemid 10/10

Để tránh gặp phải những phản ứng phụ không mong muốn thì những đối tượng không nên sử dụng:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần của thuốc này.

Bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan cao dai dẵn không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ đang mang thai hoặc có thể có thai.

Phụ nữ cho con bú.

Dùng phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hay thức ăn làm tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân (xem phần Tương tác thuốc).

Cảnh báo và thận trong khi sử dụng Thuốc Stazemid 10/10

Trong quá trình sử dụng Stazemid 10/10, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:

Tương tự như thuốc nhóm statin, trước khi bắt dầu điều trị với viên kết hợp ezetimib + simvastatin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, HDL-C và triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của ngưới bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm LDL-C vì vậy phải sử dụng nồng độ LDL-C để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được LDL-C, mới sử dụng cholestetol toàn phần để theo dõi điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số những người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy bệnh nhân cần tiến hành các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin (kể cả chế phẩm phối hợp có chứa statin như viên kết hợp ezetimib + simvastatin) và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Liệu pháp statin (có trong viên kết hợp ezetimib + simvastatin) phải tạm dừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, ví dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được. Chỉ dùng chế phẩm có chứa statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Dùng đồng thời statin (kể cả chế phẩm phối hợp chứa statin), với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin là tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Sử dụng các thuốc hạ lipid máu nhóm statin (kể cả chế phẩm phối hợp chứa statin) với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Simvastatin sử dụng cùng với 1 chất ức chế men CYP 3A4 có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân. Không được dùng simvastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (xem phần Tương tác thuốc).

Tránh dùng lượng lớn nước bưởi chùm ép (Grapefruit juice) (> 1 lít/ngày) khi sử dụng chế phẩm chứa simvastatin (xem phần Tương tác thuốc).

Cần hạn chế liều dùng của simvastatin khi sử dụng phối hợp với các thuốc như verapamil, diltiazem, dronedaron, amiodaron, amlodipin, ranozalin (xem Liều dùng, Tương tác thuốc).

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị: Xét nghiệm CK nên được tiến hành trong các trường hợp như suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống rượu nhiều, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi), có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc với một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin (có trong viên kết hợp ezetimib + simvastatin).

Trong quá trình điều trị: Bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cân làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Các trường hợp sử dụng ezetimib, với các bệnh nhân bị bệnh cơ và tiêu cơ vân đã được báo cáo, hầu hết các bệnh nhân này đang dùng statin trước khi bắt đầu điều trị với ezetimib. Tuy nhiên, tiêu cơ vân cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp khi bổ sung ezetimib cho các thuốc được biết đến có liên quan tới tăng nguy cơ tiêu cơ vân, chẳng hạn như fibrat.

Sử dụng thuốc Stazemid 10/10 cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Chống chỉ định cho người mang thai.

Cholesterol và triglycerid tăng khi mang thai bình thường; cholesterol hoặc các dẫn xuất cholesterol rất cần thiết cho sự phát triển của thai nhi. Vì các chất ức chế HMG-CoA redustase (statin), chẳng hạn như simvastatin, gây ra sự giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả sự tổng hợp các hoạt chất sinh học khác có nguồn gốc từ cholesterol, nên viên kết hợp ezetimib + simvastatin có thể gây hại thai nhi khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính nên ngưng thuốc hạ lipid máu trong khi mang thai có thể ít có tác động tới kết quả điều trị lâu dài của tăng cholesterol máu nguyên phát.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát khi sử dụng viên kết hợp ezetimib + simvastatin trong kỳ mang thai, tuy nhiên đã có báo cáo hiếm gặp về dị tật bẩm sinh được quan sát thấy khi phơi nhiễm statin trong tử cung. Trong các nghiên cứu về sinh sản ở chuột cống và thỏ, simvastatin không có bằng chứng gây quái thai. Viên kết hợp ezetimib + simvastatin có thể nên dùng cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản chỉ khi những bệnh nhân này dường như rất khó thụ thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, nên ngưng viên kết hợp ezetimib + simvastatin ngay lập tức và bệnh nhân cần được thông báo về những mối nguy hiểm tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

Chống chỉ định cho người đang cho con bú.

Không biết liệu simvastatin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, đã có một lượng nhỏ thuốc khác thuộc nhóm thuốc này đi vào sữa mẹ. Vì các statin tiềm ẩn các phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho trẻ bú, phụ nữ cần phải điều trị với viên kết hợp ezetimib + simvastatin không nên cho con bú.

Ảnh hưởng của Thuốc Stazemid 10/10 lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do xảy ra các tác động không mong muốn như nhức đầu, chóng mặt khi dùng thuốc, bệnh nhân phải rất thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc Stazemid 10/10

Tương tác giữa thuốc Stazemid 10/10 với các thuốc khác

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin (có trong viên kết hợp ezetimib + simvastatin) đồng thời với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.

Viên kết hợp ezetimib + simvastatin được sử dụng cùng với 1 chất ức chế men CYP 3A4 có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân, đặc biệt với các liều viên kết hợp chứa simvastatin liều cao hơn. Chống chỉ định dùng simvastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol. Sử dụng đồng thời thuốc thuộc nhóm statin và thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) cũng có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Tránh dùng chung simvastatin (kể cả viên kết hợp ezetimib + simvastatin) với lượng lớn nước bưởi ép (grapefruit juice) (> 1 lít/ngày) vì có thể làm tăng đánh kể nống độ trong huyết tương các chất ức chế men khử HMG-CoA, từ đó có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân.

Simvastatin (kể cả viên kết hợp ezetimib + simvastatin) khi sử dụng phối hợp với các thuốc như verapamil, diltiazem, dronedaron làm tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân; không sử dụng quá 10 mg simvastatin khi sử dụng đồng thời với các thuốc này (chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin ≥ 20 mg/ngày).

Không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, amlodipin, ranozalin do tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân. Do đó, cần chú ý liều của simvastatin có trong phối hợp ezetimib + simvastatin.

Các nhựa gắn acid mật, dùng đồng thời có thể làm giảm sinh khả dụng của cả statin và ezetimib, vì vậy cần sử dụng thuốc cách xa các nhựa gắn acid mật.

Digoxin: Trong một nghiên cứu, dùng đồng thời digoxin với simvastatin dẫn đến mức tăng cao nhẹ nồng độ digoxin huyết tương. Bệnh nhân đang dùng digoxin cần được theo dõi một cách thích hợp khi bắt đầu dùng viên kết hợp ezetimib + simvastatin.

Warfarin và cuomarin: Statin (có trong viên kết hợp ezetimib + simvastatin) có thể làm tăng tác dụng của warfarin, coumarin.  Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.

Điều trị simvastatin không liên quan tới những thay đổi trong thời gian prothrombin ở những bệnh nhân không dùng thuốc chống đông máu. Dùng đồng thời ezetimib (liều 10 mg mỗi ngày 1 lần) không thấy có ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong một nghiên cứu trên 12 đối tượng nam trưởng thành khỏe mạnh.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

Tác dụng phụ của thuốc Stazemid 10/10

Trong quá trình sử dụng Stazemid 10/10 thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Các phản ứng phụ nghiêm trọng gồm:

Bệnh cơ và tiêu cơ vân (xem phần Thận trọng khi sử dụng).

Men gan bất thường (xem phần Thận trọng khi sử dụng).

Viên kết hợp ezetimib + simvastatin

Vì các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trong điều kiện rất khác nhau, tỉ lệ phản ứng bất lợi quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng của một loại thuốc có thể không trực tiếp so được với tỉ lệ trong các nghiên cứu lâm sàng của các thuốc khác và có thể không phản ánh tỉ lệ quan sát thất trong thực tế.

Trong cơ sở dữ liệu thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả được của viên kết hợp ezetimib + simvastatin trên 1420 bệnh nhân (độ tuổi 20 – 83 tuổi, 52% là phụ nữ, 87% là người da trắng, 3% người da đen, 5% người gốc Tây Ban Nha, 3% người châu Á) với thời gian điều trị trung bình 27 tuần, đã có khoảng 5% bệnh nhâ nhân viên kết hợp ezetimib + simvastatin và 2,2% bệnh nhân nhận giả dược phải ngưng thuốc do các phản ứng bất lợi.

Các phản ứng phụ thường gặp nhất trong nhóm được điều trị viên kết hợp ezetimib + simvastatin dẫn đến ngưng điều trị và xảy ra với tỉ lệ lớn hơn so với giả dược là:

• Tăng ALT (0,9%)
• Đau cơ (0,6%)
• Tăng AST (0,4%)
• Đau lưng (0,4%)

Báo cáo nhiều nhất về phản ứng bất lợi (tỉ lệ ≥ 2% và cao hơn so với giả dược) trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng là: nhức đầu (5,8%), ALT tăng (3,7%), đau cơ (3,6%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (3,6%), và tiêu chảy (2,8%).

Viên kết hợp ezetimib + simvastatin đã được thẩm định về an toàn ở hơn 10189 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.

Ezetimib

Các phản ứng bất lợi khác được báo cáo của ezetimib trong nhóm nghiên cứu có đối chứng, bất kể đánh giá quan hệ nhân quả gồm: Rối loạn hệ thống cơ xương (đau khớp), nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng (viêm xoang), tác dụng toàn thân – rối loạn chung (mệt mỏi).

Simvastatin

Báo cáo phản ứng bất lợi khác của simvastatin trong nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược, bất kể đánh giá nhân quả:

Rối loạn tim mạch: Rung nhĩ.

Tai và tiền đình: Chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày.

Da và rối loạn mô dưới da: Chàm, phát ban.

Rối loạn nội tiết: Tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm xoang, nhiễm trùng tiết niệu.

Tác dụng toàn thân – rối loạn chung: Suy nhược, phù nề/sưng.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).

Các bất thường trong xét nghiệm

Đã ghi nhận có sự gia tăng liên tục đáng kể của men gan transaminase huyết thanh.

Đã có báo cáo mức tăng của men phosphatase kiềm và gama-glutamyl transpeptidase.

Khoảng 5% bệnh nhân dùng simvastatin có mức tăng cao CK gấp 3 lần hoặc nhiều lần giá trị trên mức bình thường ở một hoặc nhiều lần xét nghiệm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp các dấu hiệu của tác dụng không mong muốn về cơ, nên ngưng thuốc và tham vấn với bác sĩ điều trị ngay.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Không có điều trị đặc hiệu về quá liều với viên kết hợp ezetimib + simvastatin được khuyến cáo. Trong trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Ezetimib

Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimib liều 50 mg/ngày dùng cho 15 người khỏe mạnh trong thời gian 14 ngày hoặc liều 40 mg/ngày cho 18 bệnh nhân tăng lipid máu nguyên phát trong 56 ngày đều cho thấy có dung nạp tốt.

Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo, hầu hết không liên quan với tác dụng phụ xảy ra. Tác dụng phụ được báo cáo thường không nghiêm trọng.

Simvastatin

Gây chết đáng kể ở những con chuột nhắt sau khi uống một liều duy nhất 9 g/m2. Không có bằng chứng gây chết được quan sát thấy ở chuột cống và chó dùng liều 30 đến 100 g/m2, tương ứng. Không có dấu hiệu chẩn đoán đặc hiệu được quan sát thấy ở loài gặm nhấm. Với liều này, dấu hiệu duy nhất được nhìn thấy ở chó là nôn và phân nhầy.

Tất cả các bệnh nhân hồi phục không có di chứng. Hiện nay, khả năng thẩm tách của simvastatin và các chất chuyển hóa ở người không được biết đến.

Khi nào cần tham vấn bác sỹ

Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:

• Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.
• Trẻ em dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
• Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sỹ trước khi dùng thuốc.

Đặc tính dược lực học

Cơ chế tác dụng

Viên kết hợp ezetimib + simvastatin

Cholesterol trong huyết tương có nguồn gốc từ sự hấp thu ở đường ruột và tổng hợp nội sinh. Viên kết hợp ezetimib + simvastatin chứa ezetimib và simvastatin, là hai hợp chất hạ lipid máu với cơ chế tác động bổ sung lẫn nhau. Viên kết hợp ezetimib + simvastatin làm giảm tăng cao cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và cholesterol phi lipoprotein tỉ trọng cao (non-HDL-C) và tăng cholesterol tỉ trọng cao (HDL-C) thông qua sự ức chế kép quá trình hấp thu và tổng hợp cholesterol.

Ezetimib

Ezetimid là giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol của ruột non. Mục tiêu phân tử đích của ezetimib đã được chứng minh là do chất đồng vận chuyển sterol, Niemann-Pick C-Like 1(NPCIL1), đã tham gia vào sự hấp thu đường ruột của cholesterol và phytosterol. Trong một nghiên cứu lâm sàng 2 tuần trên 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimib đã ức chế hấp thu cholesterol của ruột đến 54% so với giả dược. Ezetimib không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến nồng độ huyết tương của các vitamin tan trong chất béo A, D, E và không làm giảm sản xuất hormon steroid của tuyến thượng thận.

Ezetimib khu trú tại biểu mô nhung mao của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm cung cấp cholesterol từ ruột cho gan. Điều này làm giảm tích trữ cholesterol ở gan và tăng thanh thải cholesterol trong máu, cơ chế riêng biệt này bổ sung tác dụng cho các statin.

Simvastatin

Simvastatin là một tiền chất và bị thủy phân sau khi uống để cho dạng có hoạt tính β-hydroxyacid là acid simvastatin. Simvastatin là chất ức chế cạnh tranh với men 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA) là men xúc tác chuyển HMG-CoA thành mevalonat, một tiền chất trong quá trình tổng hợp cholesterol. Ngoài ra, simvastatin làm giảm lipoprotein tỉ trọng thấp (VLDL) và TG và làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C).

Dược lực học

Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng mức độ tăng cholesterol toàn phần, LDL-C và Apo B (thành phần protein chính của LDL) thúc đẩy xơ vữa động mạch ở người. Ngoài ra, nồng độ HDL-C giảm có liên quan đến sự phát triển của xơ vữa động mạch. Các nghiên cứu dịch tễ học đã chứng minh rằng tỉ lệ mắc bệnh tim mạch và tử vong biến đổi trực tiếp theo mức độ của cholesterol toàn phần và LDL-C và tỉ lệ nghịch với mức độ HDL-C. Giống như LDL, lipoprotein giàu chất béo trung tính chứa nhiều cholesterol, bao gồm lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL), lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL) và phần còn lại, cũng có thể thúc đẩy xơ vữa động mạch. Tác dụng độc lập về tăng HDL-C hoặc giảm TG đối với nguy cơ mắc bệnh mạch vành, bệnh tim mạch và tử vong chưa được xác định.

Đặc tính dược động học

Kết quả của một nghiên cứu tương đương sinh học ở người khỏe mạnh đã chứng minh rằng liều kết hợp cố định (simvastatin/ezetimib) từ 10 mg/10 mg đến 80 mg/10 mg của viên kết hợp có tương đương sinh học khi dùng chung với cùng liều tương ứng của các viên riêng lẻ chứa ezetimib và simvastatin.

Hấp thu

Ezetimib

Sau khi uống, ezetimib được hấp thu và liên hợp với glucuronid để cho một hợp chất phenolic có hoạt tính dược lý (ezetimib-glucuronid).

Dùng thuốc đồng thời với các thực phẩm (các bữa ăn chứa nhiều chất béo hoặc không có chất béo) không thấy ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của ezetimib khi dùng liều 10 mg. Giá trị Cmax của ezetimib đã tăng 38% khi mức tiêu thụ các bữa ăn có nhiều chất béo.

Simvastatin

Các β-hydroxy acid trong hệ tuần hoàn lớn sau 1 liều uống simvatatin đã được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với sự chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan.

Nồng độ trong huyết tương ở cả dạng có hoạt tính và toàn phần của thuốc ức chế HMG-CoA không bị ảnh hưởng khi simvastatin được uống ngay khi ăn ít chất béo.

Ảnh hưởng thực phẩm trên hấp thu đường uống

Ezelimib

Dùng thuốc đồng thời với thực phẩm (các bữa ăn chứa nhiều chất béo hoặc không có chất béo) không thấy có ảnh hưởng trên mức dộ hấp thu của ezetimib khi dùng liều 10 mg. Giá trị c_max của ezetimib đã tăng 38% khi mức tiêu thụ các bữa ăn có nhiều chất béo.

Simvastatin

Liên quan đến tình trạng uông thuốc khi đói, hồ sơ về nồng độ trong huyết tương ở cả dạng có hoạt tính và toàn phần cùa thuốc ức chế men khứ HMG-CoA không bị ảnh hưởng khi simvastatin được uống ngay khi ăn ít chất béo

Phân bố

Ezetimib

Ezetimib và ezetimib-glucuronid gắn kết nhiều (> 90%) với protein huyết tương của người.

Simvastatin

Cả simvastatin và chất chuyển hóa β-hydroxy acid gắn kết nhiều (khoảng 95%) với protein huyết tương của người. Khi cho chuột cống dùng simvastatin đánh dấu phóng xạ, dẫn chất phóng xạ của simvastatin đã vượt qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa và bài tiết

Ezetimib

Ezetimib được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan qua liên hợp glucuronid và tiếp theo là thải trừ qua mật và thận. Trao đổi chất oxy hóa tối thiểu đã quan sát thấy trong tất cả các loài được đánh giá. Ở người, ezetimib nhanh chóng chuyển hóa thành ezetimib-glucuronid.

Ezetimib và ezetimib-glucuronid là hợp chất chủ yếu có nguồn gốc từ thuốc được phát hiện trong huyết tương, chiếm khoảng 10 – 20% và 80 – 90% tổng số thuốc trong huyết tương tương ứng. Cả ezetimib và ezetimib-glucuronid được loại bỏ khỏi huyết tương với thời gian bán thải khoảng 22 giờ cho cả ezetimib và ezetimib-glucuronid. Hồ sơ thể hiện nhiều đỉnh nồng độ huyết tương – thời gian cho thấy ở ruột có sự tái hấp thu.

Sau khi cho các đối tượng người lớn uống 14C-ezetimib (20 mg) lượng ezetimibtoàn phần (ezetimib + ezetimib-glucuronid) chiếm 93% tổng hoạt độ phóng xạ trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% mức phóng xạ đã uống được tìm thấy trong phân và nước tiểu, tương ứng, trong khoảng thời gian 10 ngày thu thập. Ezetimib là thành phần chính có trong phân và chiếm 69% liều dùng được, trong khi ezetimib-glucuronid là thành phần chủ yếu trong nước tiểu và chiếm 9% liều dùng.

Simvastatin

Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân trong cơ thể thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men khử HMG-CoA. Sự ức chế men khử HMG-CoA là cơ sở cho một xét nghiệm trong nghiên cứu dược động học các chất chuyển hóa β-hydroxyacid (ức chế có hoạt tính) và tiếp sau thủy phân cơ bản, hoạt tính ức chế của chất chuyển hóa phối cộng và gia tăng ức chế tiềm ẩn (tổng số chất ức chế) trong huyết tương sau khi uống simvastatin. Các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu của simvastatin hiện diện trong huyết tương người là β-hydroxyacid của simvastatin và của các chất 6’-hydroxy, 6’-hydroxymethyl và 6’-exomethylen.

Sau 1 liều uống simvastatin có gắn 14C cho đối tượng nam, có 13% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân. Nồng độ trong huyết tương của tổng số phóng xạ (simvastatin + chất chuyển hóa gắn 14C) đạt đỉnh sau 4 giờ và giảm nhanh xuống còn khoảng 10% mức đỉnh sau 12 giờ.

Dược động học ở nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân lão khoa

Ezetimib

Trong một nghiên cứu nhiều liều với liều uống 10 mg ezetimib mỗi ngày 1 lần trong 10 ngày, nồng độ huyết tương của tổng ezetimib cao khoảng 2 lần ở người lớn tuổi (≥ 65 tuổi) khỏe mạnh so với người trẻ tuổi.

Simvastatin

Trong 1 nghiên cứu trên 16 bệnh nhân lớn tuổi có độ tuổi giữa 70 và 78, dùng liều simvastatin 40 mg/ngày, mức huyết tương trung bình của hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA tăng khoảng 45% so với 18 bệnh nhân từ 18 – 30 tuổi.

Bệnh nhân nhi khoa

An toàn và hiệu quả của simvastatin đối với trẻ em chưa được thiết lập.

Giới tính

Ezetimib

Trong 1 nghiên cứu đa liều với ezetimib 10 mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày, nồng độ huyết tương của ezetimib tổng có giá trị cao hơn 1 chút (< 20%) ở nữ giới so với nam giới.

Chủng tộc

Ezetimib

Dựa trên một phân tích tổng hợp các nghiên cứu dược động học đa liều, không thấy có sự khác biệt về dược động học giữa người da đen và da trắng. Nghiên cứu trên các đối tượng châu Á cho thấy dược động học của ezetimib cũng tương tự như ở những người da trắng.

Suy gan

Ezetimib

Sau một liều 10 mg ezetimib duy nhất, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng xấp xỉ 1,7 lần ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh 5 đến 6) so với người khỏe mạnh. Các giá trị AUC trung bình của ezetimib toàn phần đã gia tăng khoảng 3 – 4 lần và 5 – 6 lần, tương ứng ở những bệnh nhân suy gan mức độ vừa (chỉ số Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh 10 đến 15). Một nghiên cứu đa liều kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa, các giá trị AUC trung bình của tổng lượng ezetimib tăng khoảng 4 lần so với các đối tượng khỏe mạnh.

Suy thận

Ezetimib

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n = 8; trung bình CrCl ≤ 30 mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimib toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n = 9).

Simvastatin

Các nghiên cứu dược động học với môt statin khác có đường thải trừ chính tương tự như simvastatin đã cho rằng với mức độ liều cao hơn có thể dễ đạt phơi nhiễm toàn thân ở những bệnh nhân suy thận nặng (tính theo độ thanh thải creatinin).

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Hiện chưa có thông tin. Đang cập nhật.

Các dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng Thuốc Stazemid 10/10

• Không nên dùng Thuốc Stazemid 10/10 quá hạn (có ghi rõ trên nhãn) hay khi có sự nghi ngờ về chất lượng thuốc.
• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
• Nếu cần thêm thông tin, hãy hỏi ý kiến Bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Mô tả Stazemid 10/10

Thuốc Stazemid 10/10 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, được đựng trong vỉ hợp vệ sinh, bên ngoài là hộp giấy cartone màu trắng. Mặt trước có in tên thuốc Staze màu hồng, mid màu xanh, số 10/10 được in màu trắng trong khung nền màu xanh, bên phải có hình trái tim màu hồng, logo thương hiệu Savipharm được in màu xanh ở góc dưới bên trái và hai mặt có in thông tin chi tiết về thành phần, nhà sản xuất, chỉ định, cách dùng, ….

Lý do nên mua Stazemid 10/10 tại nhà thuốc

1. Cam kết sản chính hãng.
2. Ngày sản xuất mới, hàng cam kết chất lượng.
3. Hoàn tiền 100% nếu hàng kém chất lượng, hàng giả, hàng nhái.
4. Giao hàng tận nơi, nhận hàng rồi mới thanh toán (COD).
5. Được dược sỹ tư vấn miễn phí trong quá trình sử dụng để đạt hiệu quả tốt nhất.
6. Đổi trả hàng trong 10 ngày nếu giao hàng không đúng như thông tin sản phẩm.
7. Sản phẩm đều có giấy chứng nhận, hóa đơn đỏ.

Hướng dẫn bảo quản

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.

Thời hạn sử dụng Thuốc Stazemid 10/10

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.

Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.

Quy cách đóng gói sản phẩm

Hộp 3 vỉ x 10 viên hoặc hộp 1 chai 100 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.

Khối lượng tịnh: 150g.

Dạng bào chế: viên nén bao phim.

Thuốc Stazemid 10/10 mua ở đâu

Thuốc Stazemid 10/10 có thể được bán tại các nhà thuốc, bệnh viện trên toàn quốc, hoặc quý vị có thể đặt hàng ngay trên các trang web. Hiện sản phẩm cũng đang được bán chính hãng tại hệ thống Nhà Thuốc Thân Thiện.

Đơn vị chia sẻ thông tin

• Nhà thuốc THÂN THIỆN
• Hotline: 0916893886
• Website: nhathuocthanthien.com.vn
• Địa chỉ CS1: Số 10 ngõ 68/39 đường Cầu Giấy, phường Quan Hoa, quận Cầu Giấy, Hà Nội.
• Địa chỉ CS2: Thửa đất số 30, khu Đồng Riu, đường Vạn Xuân, thôn Cựu Quán, xã Đức Thượng, huyện Hoài Đức, Hà Nội

Thuốc Stazemid 10/10 giá bao nhiêu

Thuốc Stazemid 10/10 có giá bán trên thị trường hiện nay là: 0.000đ/ hộp 3 vỉ. Mức giá trên có thể bao gồm cả cước phí vận chuyển tới tận tay người tiêu dùng.

Tùy theo từng đơn vị phân phối mà giá bán có thể sẽ bị chênh lệnh nhau, tuy nhiên mức chênh lệch cũng không đáng kể.

Giấy phép xác nhận từ Bộ Y Tế

Số đăng ký lưu hành:  VD-24278-16

Đơn vị sản xuất và thương mại

Công ty sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Savi.

Địa chỉ: Lô Z.01-02-03a KCN trong KCX Tân Thuận, phường Tân Thuận Đông, quận 7, Tp. HCM Việt Nam.

Xuất xứ

Việt Nam