Xatral XL 10mg, điều trị phì đại tiền liệt tuyến, trị bí tiểu cấp

Thuốc chẹn thụ thể alpha

Phân loại ATC: G04C A01 (G: hệ sinh dục niệu và hóc môn giới tính)

Alfuzosin là một dẫn xuất của quinazoline có tác dụng khi dùng đường uống. Là một đối kháng chọn lọc hậu xy-náp trên thụ thể alpha-1 adrenergic. Nghiên cứu dược lý học in vitro xác nhận tính chọn lọc của alfuzosin trên các thụ thể alpha-1 adrenergic tại tuyến tiền liệt, tam giác bàng quang và niệu đạo.

Thông qua tác dụng trực tiếp trên cơ trơn của mô tuyến tiền liệt, các thuốc chẹn alpha làm giảm sự tắc nghẽn xuôi dòng ở bàng quang. Nghiên cứu in vivo ở động vật cho thấy rằng alfuzosin làm giảm áp lực niệu đạo và do vậy làm giảm sức đề kháng lên niệu dòng khi đi tiểu. Nghiên cứu trên chuột còn ý thức cho thấy tác động của thuốc trên áp lực niệu đạo nhiều hơn là trên huyết áp. Từ những nghiên cứu có đối chứng với giả dược trên bệnh nhân bị phì đại lành tính tuyến tiền liệt, cho thấy alfuzosin:

• Làm tăng có ý nghĩa tốc độ niệu dòng với tỷ lệ trung bình là 30% ở nhóm bệnh nhân có tốc độ niệu dòng ≤ 15ml/giây. Sự cải thiện này được ghi nhận ngay từ liều đầu tiên.
• Liều giảm có ý nghĩa áp lực cơ vòng bàng quang và làm tăng thể tích, do vậy khôi phục cảm giác muốn đi tiểu.
• Giảm thể tích nước tiểu tồn đọng một cách có ý nghĩa.

Các tác động này giúp cải thiện các triệu chứng kích thích và tắc nghẽn đường tiểu. Alfuzosin không ảnh hưởng trên chức năng tình dục.

Hơn thế nữa, tốc độ niệu dòng cực đại vẫn tăng có ý nghĩa 24 giờ sau dùng thuốc.

Trong nghiên cứu ALFAUR, tác dụng của alfuzosin trên việc khôi phục bài niệu bình thường đã được đánh giá ở 357 bệnh nhân ở độ tuổi trên 50 có biểu hiện đau vì bí tiểu cấp lần đầu do phì đại lành tính tuyến tiền liệt, và lượng nước tiểu tồn đọng từ 500 đến 1500ml lúc đặt thông tiểu và trong giờ đầu sau khi được đặt ống thông tiểu. Trong nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi so sánh 2 nhóm song song sử dụng alfuzosin XL 10mg và giả dược, việc lượng giá khôi phục bài niệu bình thường được tiến hành 24 giờ sau khi rút ống thông tiểu, vào buổi sáng, sau ít nhất 2 ngày điều trị với alfuzosin.

Điều trị với alfuzosin làm tăng đáng kể (p = 0.012) tỷ lệ bài niệu thành công sau rút ống thông tiểu trên bệnh nhân bị bí tiểu cấp lần đầu, có tới 146 bệnh nhân (61.9%) ở nhóm alfuzosin so với 58 bệnh nhân (47.9%) ở nhóm giả dược.

Alfuzosin:

• Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương khoảng 90%. Alfuzosin chuyển hóa phần lớn ở gan, thải trừ qua thận chỉ 11% dưới dạng hợp chất không bị thay đổi. Hầu hết các thành phần chuyển hóa (không hoạt tính) được thải qua phân (75 – 90%)
• Đặc tính dược động học của alfuzosin không thay đổi trong trường hợp suy tim mạn.

Dạng phóng thích chậm:

• Giá trị trung bình về sinh khả dụng đạt tỷ lệ 104.4% sau khi sử dụng một liều 10mg, khi so sánh với dạng phóng thích tức thì dùng với liều lượng 7.5mg (2.5mg x 3 lần/ngày), ở người khỏe mạnh tình nguyện tuổi trung niên. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 9 giờ sau khi uống so với 1 giờ đối với dạng phóng thích tức thì.
• Thời gian bán thải là 9.1 giờ.
• Nhiều nghiên cứu cho thấy sinh khả dụng của thuốc tăng khi được dùng sau bữa ăn (xem liều lượng và cách sử dụng).
• Những thông số về dược động học (C_max và AUC) không tăng ở người cao tuổi so với người tình nguyện khỏe mạnh tuổi trung niên.
• Giá trị trung bình C_max và AUC tăng vừa phải ở bệnh nhân suy chức năng thận trung bình (độ thanh thải creatinin > 30ml/phút), không có sự thay đổi về thời gian bán thải, so với bệnh nhân với chức năng thận bình thường.
• Không cần điều chình liều ở bệnh nhân có suy thận với độ thanh thải creatinin > 30ml/phút.