Zlatko – 100mg, Điều trị đái tháo đường typ 2

Công dụng – chỉ định của Zlatko – 100mg

Zlatko – 100mg được chỉ định đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc Insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập. Sitagliptin được dùng phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường typ 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống. Sitagliptin còn được dùng phối hợp với metformin và piogliptazon khi cặp phối hợp này không kiểm soát được glucose huyết. Sitagliptin cũng được phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insuliln không kiểm soát được glucose huyết.

Sản phẩm đã được Cục Dược – Bộ Y tế cấp phép dưới dạng thuốc kê đơn, chỉ bán theo đơn của bác sỹ. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Để xa tầm tay trẻ em.

Thành phần của Zlatko – 100mg

Zlatko – 100mg bao gồm những thành phần chính như là

Thành phần hoạt chất

Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat) 100mg

Thành phần tá dược

Povidon, Cellulose vi tinh thế (M101), lactose monohydrat, natri starch glycolat, silicon dioxyd, magnesi stearat, HPMC615, PEG6000, titan dioxyd, talc, màu oxyd sắt đỏ, màu sunset yellow, màu oxyd sát vàng.

Hướng dẫn sử dụng Zlatko – 100mg

 Zlatko – 100mg cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng. 

Dưới đây là liều lượng tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.

Cách dùng

Uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không. Nếu quên thuốc, cần phải uống cùng với bữa ăn ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt. Không nên uống hai liều trong cùng một ngày

Liều dùng

Liều khuyến cáo của sitagliptin là 100mg x 1 lần/ngày. Khi dùng kết hợp với metformin và/ hoặc chất chủ vận PPARγ, liều của metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ nên được duy trì và sử dụng sitagliptin kèm theo.

Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulphonylure hoặc với insulin, nên cân nhắc giảm liều sulphonylure hoặc với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận

Khi cân nhắc sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên xem xét các điều kiện sau đây:

• Bệnh nhân suy thận nhẹ (60 mL/phút ≤ GFR< 90 mL/phút): Không cần chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận trung bình (45 m/phút ≤ GFR< 60 mL/phút): Không cần chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận trung bình (30 m/phút ≤ GFR<45 mL/phút): Liều của sitagliptin là 50mg x 1 lần/ngày.
• Bệnh nhân suy thận nặng (15 m/phút ≤ GFR < 30 mL/phút) hoặc suy thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: Liều của sitagliptin là 25mg x 1 lần/ngày. Điều trị có thể được thực hiện mà không cần phải quan tâm đến thời điểm thẩm phân máu.

Do có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa có các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, nên thận trọng khi sử dụng trên đối tượng này.

Trẻ em:

• Tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Người cao tuổi:

• Không cần hiệu chỉnh liều theo độ tuổi.

Cần làm gì khi một lần quên không dùng thuốc?

• Khi bạn một lần quên không dùng thuốc, chỉ cần uống liều tiếp theo và tiếp tục dùng thuốc theo liệu pháp đã được khuyến cáo.
• Không được gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.

Chống chỉ định sử dụng Zlatko – 100mg

Để tránh gặp phải những phản ứng phụ không mong muốn thì những đối tượng sau đây không nên sử dụng:

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng trong quá trình sử dụng Zlatko – 100mg

Xigdou XR 10mg/1000mg Tab 4×7’s, Điều trị đái tháo đường týp 2

Công dụng – chỉ định của Xigdou XR 10mg/1000mg Tab 4x7’s Xigdou...

0₫

Trong quá trình sử dụng  Zlatko – 100mg, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:

Cảnh báo chung

• Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường typ 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Suy thận

• Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân có GFR < 45 mL/ phút, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
• Khi xem xét sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên cân nhắc tình trạng suy thận của bệnh nhân.

Viêm tụy cấp

• Sử dụng các chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp: Đau bụng dữ dội và kéo dài. Viêm tụy tự khỏi khi ngừng sitagliptin (có hoặc không có điều trị hỗ trợ), nhưng rất hiếm trường hợp viêm tụy hoại tử hoặc viêm tụy xuất huyết và/ hoặc tử vong đã được báo cáo. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng sitagliptin và các thuốc khác nghi ngờ có khả năng gây viêm tụy: Nếu viêm tụy cấp được xác nhận, không nên dùng lại sitagliptin. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác

• Trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng sitagliptin đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác (như metformin và/ hoặc chất chủ vận PPAR), tỉ lệ bị hạ đường huyết tương tự ở nhóm sử dụng sitagliptin và nhóm sử dụng giả dược.
• Hạ đường huyết đã được báo cáo khi sử dụng sitagliptin kết hợp với insulin và sulphonylure. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết, nên xem xét giảm liều insulin hoặc sulphonylure.

Pemphigoid bọng nước

• Đã có các báo cáo hậu mãi về pemphigoid bọng nước ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế DPP-4 bao gồm sitagliptin. Nếu nghi ngờ có pemphigoid bọng nước, nên ngưng sử dụng thuốc.

Phản ứng quá mẫn

• Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin, các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin, vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.

Cảnh báo liên quan đến tá dược

• ZLATKO-100 có chứa lactose monohydrat, bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này. ZLATKO-100 có chứa màu sunset yellow có thể gây dị ứng.

Sử dụng Zlatko – 100mg cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có đầy đủ dữ liệu về sử dụng sitagliptin ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu ở động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Nguy cơ ảnh hưởng đến con người vẫn chưa rõ. Do đó, không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Sitagliptin được phân bổ vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có phân bố vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của Zlatko – 100mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sitagliptin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng chóng mặt và buồn ngủ đã được báo cáo. Ngoài ra, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng sitagliptin kết hợp với sulphonylurea hoặc với insulin.

Tương tác, tương kỵ của Zlatko – 100mg

Tương tác của thuốc:

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến sitagliptin

• Dữ liệu lâm sàng được mô tả dưới đây cho thấy nguy cơ các tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác là thấp.
• Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng enzym chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp từ CYP2C8. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, sự trao đổi chất, bao gồm qua CYP3A4, chỉ đóng một vai trò nhỏ trong việc thanh thải sitagliptin. Chuyển hóa có thể đóng vai trò quan trọng hơn trong việc loại bỏ sitagliptin trong trường hợp suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD). Vì lý do này, những chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazol, Itraconazol, ritonavir, clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc ESRD. Tác động của các chất ức chế CYP3A4 mạnh trong bối cảnh suy thận chưa được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng.
• Các nghiên cứu vận chuyển in vitro cho thấy sitagliptin là chất nền cho p-glycoprotein và chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT3). Vận chuyển qua trung gian OAT3 của sitagliptin bị ức chế in vitro bởi probenecid, mặc dù nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng được coi là thấp. Dùng đồng thời các chất ức chế OAT3 chưa được đánh giá in vivo.

Metformin: Sử dụng đồng thời, đa liều với liều 2 lần/ngày 1.000mg metformin và 50mg sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường typ 2.

Ciclosporin: Một nghiên cứu được tiến hành để đánh giá ảnh hưởng của ciclosporin, một chất ức chế mạnh p-glycoprotein, trên dược động học của sitagliptin. Sử dụng đồng thời liều đơn 100mg sitagliptin và 600mg ciclosporin làm tăng AUC và C_max của sitagliptin khoảng 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học sitagliptin không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Độ thanh thải thận của sitagliptin không bị thay đổi một cách có ý nghĩa. Do đó, các tương tác với các chất ức chế p-glycoprotein khác được dự đoán sẽ không có ý nghĩa.

Ảnh hưởng của sitagliptin đến các thuốc khác

Digoxin:

• Sitagliptin có tác dụng nhỏ đối với nồng độ digoxin trong huyết tương. Sau khi uống 0,25mg digoxin đồng thời với 100mg sitagliptin mỗi ngày trong 10 ngày, AUC trong huyết tương của digoxin được tăng trung bình 11% và C_max tăng trung bình 18%. Khuyến cáo không nên điều chỉnh liều digoxin. Tuy nhiên, bệnh nhân có nguy cơ độc tính digoxin nên được theo dõi khi sitagliptin và digoxin được dùng đồng thời.
• Dữ liệu in vitro cho thấy rằng sitagliptin không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzym CYP450. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sitagliptin đã không thay đổi đáng kể dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, rosiglitazon, warfarin hoặc thuốc tránh thai, cung cấp bằng chứng in vivo về xu hướng gây ra tương tác thấp với chất nền CYP3A4, CYP2C8, P2C9 và protein vận chuyển cation hữu cơ (OCT). Sitagliptin có thể là chất ức chế p-glycoprotein nhẹ trên in vivo.

Tương kỵ của thuốc: Không áp dụng.

Tác dụng phụ của thuốc Zlatko – 100mg

Trong quá trình sử dụng Zlatko – 100mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm viêm tụy và phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Hạ đường huyết đã được báo cáo khi kết hợp với sulphonylure (4,7% – 13,8%) và insulin (9,6%).

Tác dụng không mong muốn được trình bày dưới đây được sắp xếp theo hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); Rất hiếm gặp (< 1/10.000) và chưa rõ tần suất (không thể xác định dựa vào các dữ liệu hiện có).

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Chưa rõ tần suất: Bệnh phổi kẽ*.

Chuyển hóa và dinh dưỡng

• Thường gặp: Hạ đường huyết⁺.

Rối loạn huyết học

• Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn miễn dịch

• Chưa rõ tần suất: Phản ứng quá mẫn bao gồm đáp ứng phản vệ^*,+.

Thần kinh

• Thường gặp: Đau đầu.
• Ít gặp: Chóng mặt.

Rối loạn dạ dày-ruột

• Chưa rõ tần suất: Táo bón, nôn mửa*, viêm tụy cấp^*,+,£, viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử có thể dẫn đến tử vong hoặc không^*,+.

Da và mô dưới da

• Ít gặp: Ngứa^*.
• Chưa rõ tần suất: Phù mạch^*,+, phát ban^*,+, mày đay^*,+, viêm mao mạch^*,+, tình trạng tróc da bao gồm hội chứng Stevens-Johnson^*,+, Pemphigoid bọng nước^*.

Cơ xương và mô liên kết

• Chưa rõ tần suất: Đau khớp^*, đau cơ^*, đau lưng^*, bệnh khớp^*.

Thận và tiết niệu

• Chưa rõ tần suất: Suy giảm chức năng thận^*, suy thận cấp^*.

Ghi chú:

*Tác dụng không mong muốn được xác định thông qua khảo sát sau khi đưa thuốc ra thị trường.

⁺Xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc.

^£Xem phần nghiên cứu an toàn tim mạch TECOS phía dưới.

Mô tả các tác dụng không mong muốn chọn lọc

• Ngoài những tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc được mô tả ở trên, những tác dụng không mong muốn được báo cáo (bất kể có mối quan hệ nhân quả với thuốc) và xảy ra ít nhất 5% và phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên và viêm mũi họng. Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo (bất kể mối quan hệ nhân quả với thuốc) xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin (không đạt mức 5%, nhưng xảy ra với tỷ lệ > 0,5% cao hơn ở nhóm sitagliptin so với nhóm chứng) bao gồm viêm xương khớp và đau tột độ.
• Một số tác dụng không mong muốn đã được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các nghiên cứu sử dụng kết hợp sitagliptin với các thuốc chống đái tháo đường khác so với các nghiên cứu về đơn trị liệu sitagliptin. Chúng bao gồm hạ đường huyết (tần suất rất phổ biến với sự kết hợp của sulphonylurea và metformin), cúm (thường gặp với Insulin (có hoặc không có metformin)), buồn nôn và nôn (thường gặp với metformin), đầy hơi (thường gặp với metformin hoặc pioglitazon), táo bón (thường gặp với sự kết hợp của sulphonylurea và metformin), phù ngoại biên (thường gặp với pioglitazon hoặc phối hợp pioglitazon và metformin), buồn ngủ và tiêu chảy (ít gặp với metformin) và khô miệng (ít gặp với insulin (có hoặc không có metformin)).

Nghiên cứu an toàn tim mạch TECOS

• Thử nghiệm đánh giá tác động tim mạch của sitagliptin (TECOS) bao gồm 7.332 bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin, 100mg mỗi ngày (hoặc 50mg mỗi ngày nếu eGFR ban đầu là ≥ 30 và < 50 mL/ phút/ 1,73 m²), và 7339 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Cả hai phương pháp điều trị đều được bổ sung vào việc chăm sóc thông thường nhằm đạt được mục tiêu đưa nồng độ HbA_1C và các yếu tố nguy cơ tim mạch về ngưỡng bình thường. Tỷ lệ của các tác dụng phụ nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin tương tự như ở những bệnh nhân dùng giả dược.
• Ở những người có ý định điều trị, trong số những bệnh nhân đang sử dụng insulin và hoặc sulfonylurea, tỷ lệ hạ đường huyết nặng là 2,7% ở những bệnh nhân được điều trị sitagliptin và 2,5% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược; Trong số những bệnh nhân không sử dụng insulin và/ hoặc sulfonylurea lúc ban đầu, tỷ lệ hạ đường huyết nặng là 1,0% ở những bệnh nhân điều trị sitagliptin và 0,7% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Tỷ lệ các trường hợp viêm tụy được xác nhận bằng xét nghiệm là 0,3% ở bệnh nhân điều trị sitagliptin và 0,2% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.

có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe mạnh, sitagliptin liệu đơn đến 800mg được sử dụng. Sự tăng trong khoảng QTc là rất ít và không liên quan đến lâm sàng. Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800mg ở người. Trong các nghiên cứu lâm sàng pha I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.

Sitagliptin có thể được thấm tách khá khiêm tốn. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3 – 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể loại bỏ được sitagliptin hay không.

Khi nào cần tham vấn bác sỹ

Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:

• Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.
• Trẻ em dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
• Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sỹ trước khi dùng thuốc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Nhóm điều trị đái tháo đường, chất ức chế Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).

Mã ATC: A10BH01.

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động.

Các hormon incretin bao gồm peptid giống glucagon 1 (glucagon-like peptide-1: GLD-1) và polypeptid kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptid: GIP), được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ khi đáp ứng với bữa ăn. Các hormon incretin này là một phần của hệ thống tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng glucose nội môi. Khi nồng độ glucose trong máu là bình thường hoặc cao, GLP-1 và GIP tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng các đường tín hiệu nội bào liên quan đến cAMP. Điều trị bằng GLP-1 hoặc với các chất ức chế DPP-4 trong các mô hình động vật bị đái tháo đường typ 2 đã được chứng minh là cải thiện sự đáp ứng của tế bào beta với glucose và kích thích sinh tổng hợp và giải phóng insulin. Với nồng độ insulin cao hơn, sự hấp thu glucose ở mô được tăng cường. Ngoài ra, GLP-1 làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. Giảm nồng độ glucagon, cùng với mức insulin cao hơn, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan, dẫn đến giảm lượng đường trong máu.

Ảnh hưởng của GLP-1 và GP phụ thuộc vào đường huyết, do đó khi nồng độ glucose trong máu thấp, việc kích thích giải phóng insulin và ức chế tiết glucagon của GLP-1 không được quan sát thấy. Đối với cả GLP-1 và GIP, kích thích giải phóng insulin được tăng cường khi glucose tăng lên trên nồng độ bình thường. Hơn nữa, GLP-1 không làm giảm đáp ứng với glucagon khi nồng độ glucose xuống thấp. Hoạt tính của GLP-1 và GIP bị giới hạn bởi enzym DPP-4, enzym giúp thủy phân nhanh chóng các hormon incretin để tạo ra các sản phẩm không hoạt động.

Sitagliptin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các hormon incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có tình trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ HbA_1C và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế tác động phụ thuộc vào glucose này của sitagliptin khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; Các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết quá mức ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym DPP-4 và không ức chế các enzym liên quan gắn là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Trong một nghiên cứu kéo dài hai ngày ở các đối tượng khỏe mạnh, sử dụng sitagliptin đơn trị làm tăng nồng độ GLP-1 thể hoạt tính, trong khi metformin đơn trị tăng nồng độ GLP-1 hoạt tính và GLP-1 toàn phần với các mức độ tương tự. Đồng sử dụng sitagliptin và metformin có tác dụng hiệp đồng đối với tăng nồng độ GLP-1 thể hoạt tính. Sitagliptin làm tăng nồng độ GIP hoạt tính nhưng metformin thì không.

Đặc tính dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng một liều 100mg đường uống ở người khỏe mạnh, sitagliptin được hấp thu nhanh, thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) 1 – 4 giờ, AUC trung bình là 8,52 µM.hr, C_max là 950 nM. Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động được học của sitagliptin, nên có thể dùng sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [¹⁴C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/ phút.

Đối tượng đặc biệt

Dược động học của sitagliptin ở người bị đái tháo đường typ 2 giống như người khỏe mạnh.

Bệnh nhân suy thận

Khi so sánh với người khỏe mạnh, AUC của sitagliptin trong huyết tương tăng lên từ 1,2 lần ở bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ≥ 60 đến < 90 mL/ phút) và 1,6 lần ở bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 mL/ phút). Sự tăng về độ lớn này không có ý nghĩa lâm sàng nên không cần thiết phải điều chỉnh liều.

AUC của sitagliptin tăng khoảng 2 lần ở bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 30 đến <45 mL/phút) và xấp xỉ 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút), bao gồm bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu. Sitagliptin được loại bỏ một cách khiêm tốn bằng cách thẩm phân máu (13,5% trong khoảng 3-4 giờ, bắt đầu 4 giờ sau khi dùng thuốc). Để đạt được nồng độ trong huyết tương của sitagliptin tương tự như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, cần xem xét giảm liều ở những bệnh nhân có GFR < 45 mL/phút.

Bệnh nhân suy gan

Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (điểm Child Pugh ≤ 9). Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, sitagliptin bị đào thải chủ yếu qua thận, suy gan nặng có thể không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin.

Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi. Tuổi tác không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của sitagliptin dựa trên các phân tích dữ liệu dược động học ở pha I và pha II. Người cao tuổi (65 – 80 tuổi) có nồng độ sitagliptin cao hơn khoảng 19% so với người trẻ tuổi.

Bệnh nhân trẻ em

Chưa có các nghiên cứu về sitagliptin trên trẻ em.

Các đối tượng khác

Không cần điều chỉnh liều dựa trên giới tính, chủng tộc hoặc chỉ số khối cơ thể (BMI). Những đặc điểm này không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của sitagliptin dựa trên phân tích tổng hợp dữ liệu dược động học pha và trên phân tích dữ liệu dược động học pha I và pha II.

Các dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng Zlatko – 100mg

• Không nên dùng  Zlatko – 100mg quá hạn (có ghi rõ trên nhãn) hay khi có sự nghi ngờ về chất lượng thuốc.
• này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
• Nếu cần thêm thông tin, hãy hỏi ý kiến Bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Mô tả Zlatko – 100mg

Zlatko – 100mg được bào chế dưới dạng Viên nén dài, ban phim màu vàng cam, hai mặt trơn. Bao bên ngoài là hộp giấy cartone màu trắng + hồng, tên sản phẩm màu đen, phía dưới in thành phần dược chất chính, phía dưới góc tay trái in công ty sản xuất sản phẩm.

Lý do nên mua Zlatko – 100mg tại nhà thuốc

1. Cam kết sản chính hãng.
2. Ngày sản xuất mới, hàng cam kết chất lượng.
3. Hoàn tiền 100% nếu hàng kém chất lượng, hàng giả, hàng nhái.
4. Giao hàng tận nơi, nhận hàng rồi mới thanh toán (COD).
5. Được dược sỹ tư vấn miễn phí trong quá trình sử dụng để đạt hiệu quả tốt nhất.
6. Đổi trả hàng trong 10 ngày nếu giao hàng không đúng như thông tin sản phẩm.
7. Sản phẩm đều có giấy chứng nhận, hóa đơn đỏ.

Hướng dẫn bảo quản

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.

Thời hạn sử dụng Zlatko – 100mg

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.

Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.

Quy cách đóng gói sản phẩm

Hộp 3 vỉ x 10 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Zlatko – 100mg mua ở đâu

Zlatko – 100mg có thể được bán tại các nhà thuốc, bệnh viện trên toàn quốc. Hiện sản phẩm cũng đang được bán chính hãng tại hệ thống Nhà Thân Thiện.

Đơn vị chia sẻ thông tin

• Nhà thuốc THÂN THIỆN
• Hotline: 0916893886
• Website: nhathuocthanthien.com.vn
• Địa chỉ CS1: Số 10 ngõ 68/39 đường Cầu Giấy, phường Quan Hoa, quận Cầu Giấy, Hà Nội.
• Địa chỉ CS2: Số 30, đường Vạn Xuân, xã Đức Thượng, huyện Hoài Đức, Hà Nội

Zlatko – 100mg giá bao nhiêu

Zlatko – 100mg có giá bán trên thị trường hiện nay là: 0.000đ/ hộp. Mức giá trên có thể bao gồm cả cước phí vận chuyển tới tận tay người tiêu dùng.

Tùy theo từng đơn vị phân phối mà giá bán có thể sẽ bị chênh lệch nhau, tuy nhiên mức chênh lệch cũng không đáng kể.

Giấy phép xác nhận từ Bộ Y Tế

Số đăng ký lưu hành: VD-21483-14

Đơn vị sản xuất và thương mại

Công ty cổ phần dược Đạt Vi Phú

Địa chỉ: Lô M7A, đường D17, Mỹ Phước 1, Thới Hòa, Bến Cát, Bình Dương, Việt Nam

Xuất xứ

Việt Nam.