Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection, giúp làm giảm lo âu và giúp an thần

Chỉ định của Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

Thuốc Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection được chỉ định giúp làm giảm lo âu và giúp an thần trong lo âu trầm trọng cấp tính hoặc kích động và giúp kiểm soát kích động liên quan tới cuồng sàn rượu cấp. Diazepam được dùng làm giảm co thắt cơ cấp và uốn ván. Trị các cơn co giật cấp bao gồm trạng thái động kinh liên tục, cả co giật do độc tố và sốt co giật. Như là tác nhân hỗ trợ trong nội soi, trong nha khoa, phẫu thuật, X quang. Ngoài ra còn được sử dụng để thông tim, khử rung, được dùng trước phẫu thuật để làm giảm âu lo, có tác dụng an thần, gây mê nhẹ.

Thành phần của Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

Hàm lượng dược chất chính: Diazepam 5mg

Tá dược: Ethanol, Propylen, Glycol, Nước cất pha tiêm, Dung dich Natri hydroxit vừa đủ.

Hướng dẫn sử dụng Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

Thuốc này cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng. 

Cách pha dung dịch để truyền tĩnh mạch:

Thuốc tiêm diazepam không được trộn lẫn với những thuôc khác trong cùng 1 bơm tiêm hay dung dịch tiêm tĩnh mạch và không được pha loãng trừ khi được tiêm truyên tĩnh mạch chậm với dung dịch NaCl 0,9% hay Dextrose 5%.

Diazepam rất ít tan trong nước. Vì vậy, không được pha quá 40 mg diazepam (4 ông Diazepam- hameln 5 mg/ml) uống 500 ml dung dịch tiêm truyền.

Dung dịch thuốc sau khi pha phải trong suốt, các tính chất vật lý và hóa học phải ổn định. Thuôc phải dùng hết trong vòng 6 giờ, nếu không hểt phài hủy bỏ.

Dung dịch tiêm truyền có chứa diazepam phải truyền chậm (khoảng 1 ml/phút).

Cách dùng:

• Thuốc tiêm Diazepam-hameln 5 mg/ml có thể được dùng tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hay truyền tĩnh mạch.

Liều lượng:

Người lớn: Lo âu cấp trầm trọng hay kích động 10 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bẳp, có thể được lặp lại sau khoảng cách không ít hơn 4 giờ.

Cuồng sàn rượu cấp: 10 – 20 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp. Liều cao hơn có thể được cần đến, phụ thuộc vào sự trầm trọng của triệu chứng.

Co thắt cơ cấp: 10 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp, có thể được lặp lại sau khoáng cách không ít hơn 4 giờ.

Uốn ván: Khởi đầu liều tiêm tĩnh mạch 0,1 – 0,3 mg/kg thể trọng, được lặp lại khoảng cách 1 – 4 giờ. Có thể truyền tĩnh mạch liên tục 3 – 10 mg/kg thể trọng trong 24 giờ. Sự lựa chọn liều phải liên quan tới mức độ trầm trọng của từng trường hợp và trường hợp rất trầm trọng dùng liều cao hơn.

Tình trạng động kinh liên tục, co giật do độc tố: 10 – 20 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp, được lặp lại nếu cần thiết 30 – 60 phút sau. Nếu được chỉ định, có thể được truyền tĩnh mạch chậm (liều tối đa 3 mg/kg thể trọng trong 24 giờ).

Thuốc trước phẫu thuật hay tiền mê: 0,2 mg/kg thể trọng. Liều thông thường cho người lớn 10 – 20 mg nhưng liều cao hơn có thể cần thiết tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Người già và bệnh nhân yếu sức: Liều không nên vượt quá phân nữa liều khuyến cáo thông thường.

Trẻ em:

Trạng thái động kinh liên tục, co giật do độc tố, sốt co giật: 0,2 – 0,3 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch (hay tiêm bắp).

Uốn ván: Như đối với người lớn.

Thuốc trước phẫu thuật hay tiền mê: 0,2 mg/kg thể trọng. Nên tiêm thuốc chậm 0,5 ml trong một phút. Thuốc tiêm diazepam phải được đưa vào tĩnh mạch lớn của hô trước xương trụ, bệnh nhân trong tư thế nằm ngửa trong suốt quá trình để làm giảm khả năng xảy ra hạ huyêt áp hay ngừng thở.

Chống chỉ định sử dụng Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

• Mẫn cảm với diazepam, benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc
• Suy hô hấp nặng.
• Hội chứng ngưng thở khi ngủ.
• Nhược cơ.
• Suy gan nang.
• Diazepam không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi.
• Không sử dụng đơn độc đê điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đây tự sát ở nhóm người bệnh này.
• Không dùng diazepam diéu trị bệnh loạn thần mạn.
• Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức chế điều chỉnh tâm lý.
• Chống chỉ định với bệnh nhân mẫn cảm với benzodiazepin, thiểu năng phổi cấp và suy hô hấp.

Thận trọng sử dụng Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

Parokey, điều trị trầm cảm, rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu

Chỉ định của Parokey Parokey được chỉ định điều trị trầm cảm, rối loạn...

0₫

Trừ trường hợp cấp cứu, một người thứ hai phải luôn luôn có mặt trong khi tiêm tĩnh mạch diazepam và những phương tiện cấp cứu hồi sức phải luôn luôn sẵn sàng. Bệnh nhân nên ở lại dưới sự giám sát y khoa cho đến tối thiêu 1 giờ trở về sau từ khi tiêm. Bệnh nhân phải có người đi kèm về nhà bởi một người lớn có trách nhiệm, với khuyến cáo không lái xe hay điều khiến máy móc trong 24 giờ.

Sử dụng thuốc tiêm diazepam tiêm bắp có thê dẫn tới gia tăng creatinin phosphokinase hoạt tính trong huyết thanh, với mức độ tôi đa xảy ra giữa 12 và 24 giờ sau khi tiêm. Cần lưu ý trong phân biệt nhồi máu cơ tim. Sự hấp thu sau khi tiêm bắp diazepam có thể khác nhau, đặc biệt đối với cơ mông. Chỉ dùngđường này khi không thể tiêm tĩnh mạch.

Giảm liều có thể được yêu cầu đối với người già và bệnh nhân suy thận và/hay chức năng gan vì các đối tượng bệnh nhân này có thể nhạy cảm đặc biệt với những phản ứng phụ của diazepam được liệt kê dưới đây:

• Thận trọng khi tiêm diazepam cho bệnh nhân bị bệnh nặng và bệnh phổi mạn tính vì sẽ gây ra sự ức chế hô hấp hoặc ngưng thở.
• Thận trọng với người bệnh nhược cơ, lọan chuyển hóa porphyrin, có tiền sử lạm dụng thuốc, lạm dụng rượu, bệnh glôcôm góc đóng hoặc tôn thương thực thê não, đặc biệt là xơ cứng động mạch.
• Diazepam tiém nén dugc dung than trong cho bệnh nhân mà sự tụt huyét ap co thé dan dén
  các biến chứng tim mạch hay mạch máu não.
• Diazepam lam tăng tác dụng của rượu.
• Nghiện thuốc diazepam tăng theo liều lượng và thời gian điều trị nhất là ở những bệnh nhân
  có tiền sử lạm dụng rượu hay ma túy. Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra với benzodiazepin
  sau liều điều trị bình thường và trong thời gian ngắn, có thể có di chứng vẻ tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm. Nên xem xét trong trường hợp dùng diazepam điều trị cho bệnh nhân hơn một vài ngày nên dùng liều giảm dần và tránh ngừng thuốc đột ngột.
• Lạm dụng diazepam đã được báo cáo.
• Phản ứng ịch lý và ức chế vận động đã được báo cáo thường xuyên sử dụng benzodiazepin. Những phản ứng này thường gặp hơn ởtrẻ em và người già. Nên ngưng thuốc khi xảy ra các triệu chứng này.
• Hết sức thận trọng khi sử dụng diazepam cho bệnh nhân rối loạn nhân cách vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở các bệnh nhân này cũng như các hành vi gây hắn bản thân và những người khác.
• Diazepam – hameln chita propylen glycol. Đã có báo cáo của việc nhiễm độc propylen glycol (như ion gap tăng áp lực thẩm thấu, toan chuyển hóa, suy thận…) và nguy cơ suy cơ quan, sốc tuần hoàn ở những bệnh nhân được điều trị bằng truyền liên tục diazepam. Độc tính ở hệ thần kinh trung ương bao gồm: co giật, thở nhanh, tim đập nhanh, toát mô hôi, các triệu chứng này thường gặp hơnở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận và ở bệnh nhi.
• Chứng quên: Chứng quên tạm thời hoặc suy giảm trí nhớ đã được báo cáo có liên quan đến sử dụng benzodiazepin. Chứng quên thuận chiều có thể xảy ra khi dùng liều điều trị: nguy cơ tăng lên khi đùng liều cao hơn. Chứng quên có thể liên quan đến hành vi bất thường.

Tương tác của Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection với các thuốc khác

• Rượu: Tăng tác dụng an thần hoặc ức chế thần kinh trưng ương hoặc ức che hô hấp khi dùng đồng thời với diazepam. Tránh dùng chung với diazepam.
• Thuốc giảm đau gây nghiện vả thuốc gây mê: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Nếu các thuốc ức chế thần kinh trung ương này được dùng ngoài đường tiêu hóa kết hợp với diazepam đường tĩnh mạch, suy hô hấp và tim mạch có thể xảy ra, cần theo dõi cẩn thận. Khi diazepam đường tĩnh mạch được dùng đồng thời với các thuốc giảm đau gầy nghiện (như fentanyl), khuyến cảo nên dùng diazepam sau khi dùng thuốc giảm đau và cần điều chỉnh liều dùng tùy theo nhu cầu của bệnh nhân. Dùng diazepam trước có thể giảm liều các dẫn chất fentanyl dùng để gây mê.
• Kháng sinh: Các thuốc ảnh hưởng đen chuyển hóa qua men gan (isoniazid và ở mức độ ít hơn erythromycin) có thể làm giảm thanh thải và tăng tác dụng của diazepam. Các thuốc gây cảm ứng men gan đâ biết như rifampicin có thể tăng thanh thài benzodiazepin, diazepam. . r
• Thuôc kháng trâm cảm: Tăng tác dụng an thần hoặc ức chê thân kinh trung ương hoặssyỴ’ Jrô hâp khi dùng đông thời với mirtazapin hoặc thuốc kháng trầm cảm ba vòng. Nồng độ huyeHương của diazepam tầng khi dùng đồng thời với fluvoxamin hoặc fluoxetin.
• Thuốc chống động kinh: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Các thuốc gây cảm ứng men gan đã biết, ví dụ như carbamazepin, phenobarbital và phenytoin có thể làm tăng thanh thải benzodiazepin, tuy nhiên, mặc dù kích thích men gan, tác dụng thực của việc thêm các thuốc chông động kinh có thê tăng thêm tác dụng an than do benzodiazepin. Nồng độ phenytoin huyệt thanh có thê tăng, giảm hoặc không thay đôi. Ngoài ra, phenytoin cỏ thể làm giảm nồng độ huyêt thanh của diazepam. Sừ dụng đồng thời naừi valproat có thể làm tăng nồng dộ huyết thanh của diazepam kèm theo buồn ngủ.
• Thuốc kháng histamin: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch đối với các thuổc khán^ histamin an thần.
• Thuốc hạ huyết áp: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyên hoặc chẹn beta hoặc chẹn kênh calci hoặc hydralazin. Tăng tác dụng an thần khi dùng kèm với các thuổc chẹn alpha và có thể khi dùng kèm với moxonidin.
• Thuốc chống loạn thần: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Tăng nồng độ huyêt tương cùa zotepin. Hạ huyết áp nặng, trụy mạch, suy hô hấp, ngưng thở và hôn mê có thể dẫn đển từ vong đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân đang dùng benzodiazepin và clozapin. Nên thận trọng khi băt đầu điều trị clozapin ở nhũng bệnh nhân đang dùng benzodiazepin. Tăng nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm và suy hô hấp khi dùng đồng thời benzodiazepin ngoài đường tiêu hóa và olanzapin tiêm bắp.
• Thuốc kháng virus: Amprenavir, ritonavir và saquinavir cho thấy có tác dụng làm giàm thanh thải và có thể tăng tác dụng của diazepam, cùng với nguy cơ an thần mạnh và suy hô hấp. Tránh dùng chung các thuốc kháng virus với diazepam.
• Thuốc giải lo âu: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch khi dùng đông thời với các thuốc giải lo âu.
• Digoxin: Giảm thanh thài digoxin.
• Disulfiram: Giàm thanh thài và có thê làm tảng tác dụng của benzodiazepin.
• Thuốc lợi tiểu: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời benzodiazepin và thuổc lợi tiêu.
• Thuốc kích thích thụ thê dopamin: Diazepam có thê ức chê levodopa.
• Thuốc ngủ: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch.
• Lofexidin: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hâp và tim mạch.
• Thuốc giãn cơ: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của baclofen và tizanidin.
• Nabilon: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của baclofen và tizanidin.
• Nicotin: Hút thuốc làm tăng chuyển hóa diazepam.
• Nitrat: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi benzodiazepin và nitrat được dùng đông thời.
• Thuốc ngừa thai đường uống: Có thể giảm thanh thài và tăng tác dụng của diazepam.
• Thuốc an thần: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hâp và tim mạch.
• Natri oxybat: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của natri oxybat khi dùng chung với benzodiazepin. ‘Q •
• Thuốc chửa loét dạ dày: Cimetidin, omeprazol và esomeprazol cho thấy làm giảm thanh thải và có thể tăng tác dụng của diazepam.
• Xanthin: Theophyllin làm tăng chuyển hóa diazepam. Tác dụng an thần cùa diazepam giảm do caffein. Tác dụng an thần của diazepam bị đảo ngược khi dùng đồng thời với aminophyllin.

Tính tương kỵ

Thuốc tiêm diazepam không được trộn lẫn với những thuốc khác hay dịch tiêm tĩnh mạch và không được pha loãng trừ khi được tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch Nacl 0,9% hay dextrose. Không nhiều hơn 40 mg diazepam được thêm vào 500 ml dịch truyền. Dung dịch phải được pha ngay trước khi tiêm và dùng trong vòng 6 giờ.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không có bàng chứng về an toàn thuốc ờ phụ nữ có thai, cũng không cỏ bàng chứng trên động vật thử nghiệm, thuốc không gây nguy hiểm. Không dùng thuốc trong khi mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu và 3 tháng cuối trừ khi có những lý do thuyết phục.

Kết quả những nghiên cứu đã qua cho già thuyết có nguy cơ gia tăng dị tật bám sinh ở trê hay người mẹ dùng diazepam trong 3 tháng đầu cùa thai kỳ. Đã xảy ra sự tăng nhịp đập cùa tim thai sau khi dùng diazepam trong khi sanh. Giảm hoạt động, giảm trương lực, hạ nhiệt, ngưng thở, gặp khó khăn trong việc cung cấp dinh dưỡng, tăng bilirubin huyết và bệnh vàng nhân não đà được báo cáo ở trẻ sơ sinh mới sanh khi người mẹ dùng một lượng lởn diazepam (thường lớn hơn 30 mg) ngay trước khi sanh.

Diazepam đã được tìm thấy trong sữa mẹ. Nếu có thể phải tránh dùng diazepam trong suốt thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

An thần, mất trí nhớ và suy chức năng cơ có thể ảnh hưởng bất lợi trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khả năng sự suy giảm tỉnh táo có thể tăng nếu khó ngủ (Xem Tương tác thuốc).

Tác dụng phụ của Diazepam-Hameln 5mg/ml Injection

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm mệt mỏi, buồn ngủ, yếu cơ và mất điều hòa.

Một số trường hợp cá biệt giảm bạch cầu trung tính đã được ghi nhận:

• Rối loạn hệ bạch huyết và máu: Loạn sản máu bao gồm giảm tiểu cầu và mắt bạch cầu hạt đã được báo cáo.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phản ứng phản vệ hiểm khi xảy ra. Rối loạn tâm thần: Ở những bệnh nhân nhạy cảm, trầm cảm nhẹ có thể tiến triển nặng hơn. Phản ứng nghịch lý (như kích động, hưng hăng, chống đối, ảo giác, ác mộng, giải tỏa ức chế, phấn khích, cáu kinh, bổn chỗn, lo lắng, hành vị bắt thường và mắt ngủ) đã Xây ra với benzođiazepin và có thê nặng hơn với điazepam. Thường xảy ra hơnở trẻ em và người già.
• Rối loạn hệ thần kinh: Người già hoặc bệnh nhân suy nhược đặc biệt nhạy cảm với các ảnh hường trên thần kinh trung ương của benzodiazepin. Khuyến cáo nên dùng liễu tối thiểu có hiệu quả và tăng liêu từ từ nêu cần để giảm khả nang bi mat điệu hòa, chóng mặt và an thần quá mức, có thể dẫn đến tế ngã và các tai nạn khác (Xem mục Liều dùng và cách dùng). Sử dụng lâu đài benzodiazepinở người già có thể làm tăng nguy cơ bị chứng mất trí. Nhức đầu, lú lẫn, nói ngọng,run, suy giảm tỉnh táo và buồn ngủ. Chứng quên thuận chiều có thể xảy ra khi dùng liều điều trị, nguy cơ tăng khi dùng liều cao hơn (Xem mục Thận trọng và những lưu ý đặc biệt). Chứng quên có thể liên quan đến hành ví bất thường. Ảnh hưởng ngoại tháp và động kinh hiểm khi xảy ra với điazepam.
• Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác.
• Rối loạn tai và mê đạo: Hiểm khi chóng mặt.
• Rối loạn tim: Hạ huyết áp, đặc biệt khi dùng liễu cao, nhịp tim chậm, đau ngực. Ngưng tim có thé xay ra khi tiêm diazepam.
• Rối loạn mạch: Tiêm diazepam có thể liên quan đến viêm tĩnh mạch và huyết khối tĩnh mạch.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Suy hô hấp và ngưng thở hiểm khi xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao.
• Rối loạn tiêu hóa: Hiếm khi xảy ra các thay đổi về tiết nước bọt bao gồm khô miệng hoặc tiết quá mức và rỗi loạn tiêu hóa kế cả buồn nôn.
• Rối loạn gan mật: Tăng men gan, vàng da và tắc nghẽn đường mật.
• Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng da như hội chứng Steven-Johnson, mày đay, ban.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ.
• Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Bí tiêu, tiểu dầm.
• Rối loạn ngực và hệ sinh sản: Giảm khoái cảm ở phụ nữ, thay đổi dục tính, ngực to ở nam và hiểm khi tăng tiết prolactin và sữa. Nồng độ testosteron huyết tương có thể tăng ở những người nam dùng diazepam.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ tiêm: Mệt mỏi, khó ở. Tiêm diazepam có thể liên quan đến đau. Vô ý tiêm trongđộng rmạch có thể gây ra đau thắt ngực và hoại tử mô.
• Triệu chứng cai thuốc: Sự lệ thuộc thuốc thường xảy ra khi dùng liều điều trị, ngay cả khi dùng liều điều trị trong thời gian ngắn, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma thuốc hoặc rượu hoặc rối loạn nhân cách. Ngưng dùng thuốc có thê liên quan đến triệu chứng cai thuốc hoặc hiện tượng hồi phục (Xem mục Thận trọng và những lưu ý đặc biệt). Triệu chứng cai thuốc benzodiazepin bao gồm lo âu, trầm cảm, giảm tập trung, mật ngủ, nhức đầu, chóng mặt, ù tai, chán ăn, run, đỗ mồ hôi, kích thích, rỗi loạn cảm giác như quá mẫn cảm với các kích thích vật lý, thị giác và thỉnh giác và vị giác bất thường, buồn nôn, ói, đau bụng, đau cơ/ chuột rút, hồi hộp, tăng huyết áp tâm thu nhẹ, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp thế đứng. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn hiếm khi xảy ra bao gồm giật cơ, loạn thần hoang tưởng, động kinh, ảo giác và tinh trạng giống như cơn mê sảng.Giác ngủ bị ngắt quảng cùng với những giấc mơ sống động và giấc ngủ REM tăng có thể tồn tại vài tuần sau khi ngưng dùng benzodiazepin.

Quá liều và các xử trí

Quá liều diazepam có thể gây ra ngủ mơ màng, lẫn lộn, hôn mê và giảm phản ứng hạ huyết áp và suy hô hấp hiểm khi xảy ra.

Điều trị nhiễm độc benzodiazepin bao gồm điều trị hỗ trợ chung. Hạ huyết áp có thé được kiểm soát nếu cần thiết bằng cách tiêm tĩnh mạch adrenalin.

Khi nào cần tham vấn bác sỹ

Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:

• Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.
• Trẻ em dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
• Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sỹ trước khi dùng thuốc

Các đặc tính dược học

Đặc tính dược lực học

Diazepam là thuốc an thần benzodiazepin có đặc tính chống co giật, an thần, giãn cơ và mất trí nhớ. Nó được dùng điều trị các tình trạng lo âu và căng thẳng, như thuốc an thần và tiền mê, trong việc kiêm soát co thắt cơ của bệnh uốn ván, và trong việc kiểm soát triệu chứng cai rượu. Thuốc có giá trị ở những bệnh nhân phải trải qua quá trình phẫu thuật chỉnh hình, nội soi và khử rung.

Tính chất dược động học

Diazepam có thể được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, hoặc đặt hậu môn. Tác dụng mạnh mẽ trong 1 – 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và 15 — 30 phút sau khi tiêm bắp. Thời gian tác dụng được lý chính của diazepam là 15 phút tới 1 giờ cho cả hai đường dùng. Nồng độ đỉnh đạt được từ 30 phút đến 2 giờ sau khi uống. Khi diazepam được sử dụng qua đường tiêm bắp, việc hấp thu thì chậm, thất thường và không đầy đủ.

Diazepam tan nhiều trong lipid, và phân bố rộng rãi khắp cơ thể sau khi sử dụng. Nó dễ dàng đi qua hàng rào máu não và nhau thai, và được thải trừ vào trong sữa mẹ. Sau khi hap thu, diazepam được tái phân bố vào mô cơ và mô mỡ. Dùng diazepam liên tục mỗi ngày sẽ tích lũy nông độ cao trong cơ thê (chủ yếu trong mô mỡ).

Diazepam được chuyển hóa ở gan qua hệ thống enzym cytochrom P450. Diazepam có nửa đời thải trừ 2 pha, 1-2 ngày và 2-5 ngày, và chất chuyên hóa còn vài hoạt tính dược lý. Chất chuyển hóa còn hoạt tính chính của diazepam là desmethyldiazepam (cũng được biết nhu nordazepam hoặc nordiazepam). Các chất chuyển hóa còn hoạt tính khác của diazepam bao gồm temazepam và oxazepam. Những chất chuyển hóa này liên hợp với glucuronid, và được thải trừ chủ yêu vào nước tiểu. Bởi vì những chất chuyên hóa còn hoạt tinh, tri sé cla diazepam đơn độc trong huyết thanh không có ích cho việc dự đoán tác dụng của thuốc.

Diazepam có thời gian ban hủy (t1/2a) 20-50 gio, và desmethyldiazepam co thoi gian ban hủy 30- 200 giờ. Hầu hết thuốc được chuyên hóa, rất ít diazepam được đào thải dưới dạng không đôi. Ở người, diazepam liên kết với protein huyết tương vào khoảng 98,5%.