Savi Ivabradine 7,5mg, điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định

Savi Ivabradine 7,5mg là gì

Savi Ivabradine 7,5mg là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim, do tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng I giúp đặc hiệu với nút xoang mà không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, tỏng nhĩ-thất, sự tái cực thất hoặc co cơ tim. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén hình oval bao phim, Dùng theo đường uống, thích hợp sử dụng cho người lớn.

Công dụng của Savi Ivabradine 7,5mg

Savi Ivabradine 7,5mg được chỉ định điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định ở bệnh nhân có nhịp xoang bình thường (có chống chỉ định hoặc không dung nạp với thuốc chẹn beta).

Lưu ý: Sản phẩm đã được Cục Dược – Bộ Y tế cấp phép dưới dạng thuốc kê đơn, chỉ bán theo đơn của bác sỹ. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Để xa tầm tay trẻ em.

Thành phần của Savi Ivabradine 7,5mg

Mỗi viên nén tác dụng kéo dài có chứa:

Hoạt chất: Ivabradin HCI tương đương Ivabradin 7,5mg

Tá dược: vừa đủ 1 viên bao phim

(Lactose monohydrate, pregelatinized starch, microcrystalline cellulose 101, maltodextrin, povidon K 30, colloidal anhydrous silica, magnesi stearat, talc, hypromellose 606, hypromellose 615, polyethylen glycol 6000, titan dioxid, yellow iron oxide, red iron oxide).

Hướng dẫn sử dụng Savi Ivabradine 7,5mg

Thuốc này cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng. 

Cách sử dụng:

Dùng đường uống. Uống mỗi ngày 2 lần, tức một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi tối trong các bữa ăn (xem mục DƯỢC ĐỘNG HỌC).

Liều dùng tham khảo:

Liều thông thường

Liều khuyến cáo khởi đầu thông thường là mỗi lần 5 mg ivabradin, mỗi ngày 2 lần. Sau 3-4 tuần điều trị, có thể tăng liều, mỗi lần dùng 7,5 mg, ngày hai lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.

Nếu điều trị mà tình trạng nhịp tim giảm đến dưới 50 lần mỗi phút lúc nghỉ ngơi xảy ra dai dẳng hoặc bệnh nhân có gặp những triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều đến mức có thể là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần (tức một nửa của viên 5 mg, mỗi ngày 2 lần). Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim vẫn dưới 50 lần/phút hoặc các triệu chứng của nhịp chậm vẫn tồn tại.

Người cao tuổi: Ivabradin chỉ được nghiên cứu ở một số lượng hạn chế bệnh nhân 75 tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn cho các bệnh nhân thuộc lứa tuổi cao này (mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần, tức mỗi lần một nửa viên loại 5 mg, ngày 2 lần) trước khi tăng liều, nếu cần thiết.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và có độ thanh lọc creatinin > 15 ml/phút. Chưa có dữ liệu với bệnh nhân mà độ thanh lọc creatinin dưới 15 ml/phút. Vì vậy dùng ivabradin thận trọng với các đối tượng này. Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi dùng ivabradin cho bệnh nhân suy gan mức trung bình. Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy gan nặng, vì chưa có nghiên cứu cho các đối tượng này và dự kiến làm tăng mạnh độ phơi nhiễm ở hệ thống.

Trẻ em và vị thành niên: Không khuyến cáo dùng ivabradin cho trẻ em và vị thành niên vì chưa có nghiên cứu về hiệu lực và độ an toàn của ivabradin cho những đối tượng này.

Thuốc SaviProlol 2.5mg, điều trị tăng huyết áp và trị đau thắt ngực

SaviProlol 2.5mg là gì SaviProlol 2.5mg là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 giúp giảm lưu lượng...

0₫

Chống chỉ định sử dụng Savi Ivabradine 7,5mg

Quá mẫn cảm với ivabradin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.

Nhịp tim lúc nghỉ dưới 60 lần/phút trước khi điều trị.

Sốc tim. Nhồi máu cơ tim cấp. Tụt huyết áp nghiêm trọng (< 90/50 mmHg). Suy gan nặng.

Hội chứng xoang. Blốc xoang nhĩ.

Suy tim độ I-IV theo phân loại NYHA (New York Heart Association) do còn thiếu dữ liệu.

Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

Đau thắt ngực không ổn định.

Blốc nhĩ-thất độ 3.

Phối hợp với các chất ức chế mạnh cytochrom P503A4, như các thuốc chống nấm nhóm azol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, fosamycin), chất ức chế HIV-protease (melfinavir, ritonavir) và mefazodon.

Mạng thai và thời kỳ cho con bú.

Cảnh báo và thận trọng sử dụng Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg

Trong quá trình sử dụng Savi Ivabradine 7,5mg, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:

Bệnh nhân hạ huyết áp: Còn thiếu dữ liệu ở bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình và do đó cần dùng thận trọng ivabradin cho những đối tượng này. Chống chỉ định ivabradin cho bệnh nhân tụt huyết áp nghiêm trọng (huyết áp <90/50 mmHg).

Rung nhĩ-loạn nhịp tim: Chưa có chứng cớ về nguy cơ chậm nhịp tim (quá mức) khi quay trở lại nhịp xoang nếu bắt đầu khử rung tim cho bệnh nhân dùng ivabradin. Tuy nhiên khi chưa đủ dữ liệu, nên cân nhắc tiến hành khử rung 24 giờ sau khi dùng liều ivabradin cuối cùng.

Sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT

Cần tránh sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT. Nếu thấy cần phối hợp như vậy, cần theo dõi tim rất cần thận.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa

Cần thận trọng khi dùng ivabradin cho bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa.

Sử dụng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng

Cần thận trọng khi sử dụng ivabradin cho bệnh nhân suy thận nghiêm trọng (độ thanh lọc creatinin<15 ml/phút).

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG & CẢNH BÁO SỬ DỤNG

Loạn nhịp tim

Ivabradin không có hiệu lực điều trị hoặc ngăn ngừa loạn nhịp tim và cũng có thể mất hiệu lực khi có rối loạn nhịp tim nhanh (ví dụ nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh trên thất). Vì vậy không khuyến cáo dùng Ivabradin cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc có những rối loạn nhịp tim khác mà có tương tác với chức năng của nút xoang. Cần theo dõi thường xuyên về lâm sàng ở bệnh nhân dùng ivabradin xem có xảy ra rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch phát), kể cả đo điện tâm đồ khi có chỉ định của lâm sàng (ví dụ trong trường hợp đau thắt ngực trầm trọng, đánh trống ngực, mạch bất thường).

Bệnh nhân blốc nhĩ-thất độ 2

Không nên dùng ivabradin.

Sử dụng cho bệnh nhân có nhịp tim chậm

Không được khởi đầu điều trị bằng ivabradin cho bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ trước điều trị dưới 60 lần một phút.

Nếu điều trị mà nhịp tim lúc nghỉ luôn dưới 50 lần một phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến chậm nhịp tim, như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều. Ngưng điều trị bằng ivabradin nếu nhịp tim dưới 50 lần/phúthoặc nếu các triệu chứng chậm nhịp tim tồn tại dai dẳng.

Phối hợp các thuốc chống đau thắt ngực

Không khuyến cáo phối hợp ivabradin với các thuốc chẹn calci có làm giảm tần số tim như verapamil hoặc diltiazem. Chưa có dữ liệu về độ an toàn khi phối hợp ivabradin với các nitrat và với các chất chẹn calci nhóm dihydropyridin như amlopidin. Chưa xác định được ivabradin có tăng hiệu lực khi phối hợp với thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin.

Suy tim mạn tính

Suy tim phải được kiểm soát thỏa đáng trước khi cân nhắc dùng ivabradin. Chống chỉ định sử dụng ivabradin ở bệnh nhân suy tim độ III-IV theo xếp loại của NYHA, do còn thiếu dữ liệu về hiệu lực lâm sàng và độ an toàn. Cần thận trọng với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái không triệu chứng cũng như bệnh nhân suy tim độ II theo NYHA do số lượng bệnh nhân nghiên cứu còn ít.

Đột quỵ

Không khuyến cáo dùng ivabradin ngay sau khi đột qụy, vì chưa đủ dữ liệu cho những trường hợp này.

Chức năng thị giác

Ivabradin có ảnh hưởng tới chức năng của võng mạc. Cho tới nay chưa có chứng cứ về tác hại của ivabradin trên võng mạc, hiện chưa rõ những ảnh hưởng của ivabradin diều trị kéo dài trên một năm đối với chức năng võng mạc. Cần cân nhắc sử dụng thuốc khi gặp bất kỳ bệnh lý nào liên quan tới chức năng thị giác. Cũng thận trọng với bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.

Tá dược

Vì viên nén có chứa lactose, không nên dùng cho các bệnh nhân có vấn đề về di truyền (hiếm gặp) như không dung nạp galactose, hoặc thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Sử dụng thuốc Savi Ivabradine 7,5mg cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng ivabradin cho người mang thai. Nghiên cứu trên sự sinh sản ở súc vật cho thấy thuốc này độc với phôi và gây quái thai. Chưa rõ nguy cơ của thuốc này trên người. Vì vậy chống chỉ định dùng trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú:

Nghiên cứu trên súc vật cho thấy ivabradin bài tiết qua sữa. Do đó chống chỉ định mẹ dùng ivabradin trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng của Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nghiên cứu đặc biệt về ảnh hưởng có thể có của ivabradin trên khả năng lái xe đã được tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh mà không có chứng cớ về suy giảm khả năng lái xe. Kết quả cho thấy ivabradin không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên ivabradin có thể gây hiện tượng chói sáng tạm thời. Cần phải tính đến hiện tượng chói sáng như vậy khi lái xe hoặc sử dụng máy móc trong các trường hợp có thể có thay đổi đột ngột về cường độ ánh sáng, đặc biệt khi lái xe ban đêm.

Tương tác, tương kỵ của thuốc Savi Ivabradine 7,5mg

Tương tác giữa thuốc Savi Ivabradine 7,5mg với các thuốc khác

Tương tác dược lực học

Không nên phối hợp với ivabradin:

Các chất làm kéo dài đoạn QT:

Thuốc tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ quinidin, sotalol, disopyramid, bepridil, ibutilid, amiodazon).

Thuốc không phải tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ: pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloquin, halofantrin, pentanidin, cisaprid, erythromycin tĩnh mạch).

Tránh phối hợp các thuốc tim mạch và không tim mạch gây kéo dài đoạn QTcùng với ivabradin vì tình trạng kéo dài đoạn QT có thể trầm trọng hơn do giảm nhịp tim. Nếu cần phối hợp, phải theo dõi chặt chẽ trạng thái tim.

Tương tác dược động học

Cytochrom P 3A4 (CYP3A4): Ivabradin chỉ được chuyển hóa qua CYP3A4 và là chất ức chế rất yếu của cytochrom này. Ivabradin cho thấy không có ảnh hưởng đến chuyển hóa và tới các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất khác của CYP3A4 (các chất ức chế nhẹ, trung bình và mạnh). Các chất ức chế và gây cảm ứng CYP3A4 có khả năng tương tác với ivabradin và có ảnh hưởng tới chuyển hóa và dược động học của ivabradin ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng. Nghiên cứu tương tác thuốc đã xác định là các chất ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ của ivabradin trong huyết tương, trong khi các chất gây cảm ứng lại làm giảm nồng độ ivabradin. Tăng nồng độ trong huyết tương của ivabradin có thể liên quan tới nguy cơ chậm nhịp tim quá mức.

Chống chỉ định phối hợp: Chống chỉ định phối hợp ivabradin với những chất ức chế mạnh CYP3A4 như thuốc chống nấm nhóm azol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, josamycin, telithromycin), chất ức chế HIV protease (nefinavir, ritonavir) và mefazodon. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol (200 mg, ngày 1 lần) hoặc josamycin (1 g, ngày 2 lần) làm tăng nồng độ ivabradin trong huyết tương lên 7 đến 8 lần.

Không nên phối hợp với ivabradin:Các chất ức chế vừa phải CYP3A4: Nghiên cứu tương tác đặc hiệu trên người tình nguyện và trên bệnh nhân cho thấy nếu dùng ivabradin cùng với diltiazem hoặc verapamil (là các thuốc làm giảm nhịp tim) sẽ làm tăng nồng độ của ivabradin (tăng diện tích dưới đường cong lên 2-3 lần) và làm chậm thêm nhịp tim là 5 nhịp mỗi phút. Không khuyến cáo phối hợp ivabradin với những thuốc trên.

Thận trọng khi phối hợp thuốc

Các chất ức chế vừa phải CYP3A4: Phối hợp ivabradin với những chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ: fluconazol) có thể tiến hành thận trọng với liều khởi đầu là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần. Chỉ nên phối hợp khi nhịp tim lúc nghỉ là > 60 nhịp một phút, sau đó phải theo dõi sát nhịp tim.

Nước ép bưởi: Phối hợp uống với nước ép bưởi làm tăng nồng độ ivabradin lên gấp 2 lần. Vì vậy trong thời kỳ uống ivabradin, cần hạn chế ăn bưởi.

Các chất gây cảm ứng CYP3A4: Những chất gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, các barbiturat, phenytoin, Hypericum perforatum (St. John’s Wort)) có thể làm giảm nồng độ và hiệu lực của ivabradin. Nếu phối hợp với những chất gây cảm ứng CYP3A4, cần điều chỉnh liều ivabradin. Phối hợp ivabradin mỗi lần 10 ma. mỗi ngày 2 lần cùng St. John’s Wort cho thấy làm giảm một nửa diện tích dưới đường cong của ivabradin; do đó cần hạn chế dùng St. John’s Wort trong thời kỳ uống ivabradin.

Các phối hợp khác

Nghiên cứu về tương tác đặc hiệu cho thấy không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc sau đây tới dược động học và dược lực học của ivabradin: chất ức chế bơm proton (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, chất ức chế HMG- COA reductase (simvastatin), chất ức chế kênh calci dihydropyridin (amlodipin, lacidipin), digoxin và warfarin. Thêm vào đó, ivabradin không ảnh hưởng tới dược động học của simvastatin, amlodipin, lacidipin, không ảnh hưởng tới dược động học và dược lực học của digoxin, warfarin và không ảnh hưởng tới dược lực học của aspirin.

Các thử nghiệm lâm sàng chủ chốt ở pha III với các chế phẩm sau đây được dùng không hạn chế, do đó đã phối hợp thường quy với ivabradin và chưa thấy có vấn để về độ an toàn: thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi niệu, các nitrat tác dụng ngắn và dài, chất ức chế HMG-COA reductase, các fibrat, thuốc ức chế bơm proton, thuốc uống chống tiểu đường, aspirin và các thuốc khác chống tiểu cầu.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

Tác dụng phụ của thuốc Savi Ivabradine 7,5mg

Trong quá trình sử dụng Savi Ivabradine 7,5mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Đã thử nghiệm lâm sàng ivabradin trên gần 5000 người tham gia. Khoảng 2.900 bệnh nhân đã đưỢc điều trị với ivabradin trong các nghiên cứu pha Il-III. Phần tớn những tác dụng không mong muốn thường gặp với ivabradin là phụ thuộc liều lượng và có liên quan tới tác dụng dược lý của hoạt chất. Những tác dụng hoặc hiện tượng có hại nêu dưới đây đã được báo cáo trong khi thử nghiệm lâm sàng. Rối loạn về thị giác

Rất hay gặp: (>1/10)

Hiện tượng chói sáng (phosphene): Xảy ra ở 14,5% số bệnh nhân, được mô tả như tăng tạm thời cảm nhận ánh sáng ở vùng hạn chế của thị trường. Thường gây ra do thay đổi đột ngột cường độ ánh sáng. Hiện tượng phosphene thường bắt đầu trong 2 tháng điều trị đầu tiên, sau đó có thể bị lại. Phosphene thường được báo cáo có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các hiện tượng phosphene đều sẽ khỏi trong thời gian dùng thuốc hoặc sau đó.

Thường gặp: (> 1/100; <1/10)

Nhìn mờ.

Rối loạn về tim mạch:

Thường gặp: (>1/100; <1/10)

Nhịp tim chậm: 3,3% số bệnh nhân có nhịp tim chậm, đặc biệt trong 2-3 tháng điều trị đầu tiên. Có 0,5% số bệnh nhân có nhịip tim cham nghiêm trọng s 40 nhịp/phút. Blốc nhĩ thất độ 1.

Ngoại tâm thu thất.

Ít gặp: (>1/1000; <1/100)

Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất.

Những hiện tượng sau đây được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và có tần số tương đương với nhóm so sánh và/ hoặc có khả năng liên quan đến bệnh gốc: loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực trầm trọng thêm, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

Rối loạn tiêu hóa:

Ít gặp: (>1/1000, <1/100)

Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

Xét nghiệm:

Ít gặp: (>1/1000, <1/100)

Tăng acid uric máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng (nhịp tim chậm, hiện tượng chói sáng…) và phải tham vấn bác sĩ điều trị.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều có thể dẫn đến nhịp tim chậm nghiêm trọng và kéo dài. Nhịp tim chậm nghiêm trọng nên được điều trị triệu chứng tại một cơ sở chuyên khoa. Trong trường hợp nhịp tim chậm mà dung nạp huyết động học kém, có thể điều trị triệu chứng bằng thuốc kích thích beta đường tĩnh mạch như isoprenalin. Đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.

Khi nào cần tham vấn bác sỹ

Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:

• Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.
• Trẻ em dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
• Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sỹ trước khi dùng thuốc.

Đặc tính dược lực học

Ivabradin là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim, do tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng I, của trung tâm tạo nhịp tim, dòng này kiểm soát khử cực tâm trương tự phát ở nút xoang và điều hòa nhịp tim. Tác dụng trên tim của thuốc là đặc hiệu với nút xoang mà không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, trong nhĩ-thất, sự tái cực thất hoặc co cơ tim. Ivabradin cũng có thể tương tác với dòng điện l, ở võng mạc, rất giống với dòng I, ở tim. Dòng I, này tham gia vào độ phân giải tạm thời của hệ thị giác bằng cách làm giảm đáp ứng của võng mạc với xung ánh sáng chói. Trong các trường hợp bị kích thích (ví dụ thay đổi nhanh chóng độ sáng), việc ivabradin ức chế một phần dòng I, khiến cho bệnh nhân có thể gặp hiện tượng chói sáng. Hiện tượng chói sáng (phosphene) được mô tả là tăng chói sáng tạm thời ở một vùng nhất định của thị trường. 7,5 mg 1 viên bao phim Tính chất dược lực học chủ yếu của ivabradin ở người là giảm nhịp tim đặc hiệu phụ thuộc vào liều lượng. Phân tích giảm nhịp tim với liều tới 20 mg mỗi lần và uống 2 lần trong ngày đã chỉ rõ có khuynh hướng đạt tới tác dụng bình nguyên cùng với giảm nguy cơ nhịp tim chậm nghiêm trọng dưới 40 nhịp mỗi phút. Với liều khuyến cáo thông thường, nhịp tim giảm khoảng 10 lần một phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập. Điều này làm giảm gánh nặng khi tim hoạt động và giảm nhu cầu oxy cho cơ tim. Ivabradin không ảnh hưởng tới dẫn truyền trong tim, tới co bóp tim (không có tác dụng ức chế sự co sợi cơ tim) hoặc sự tái cực của tâm thất. Trong các nghiên cứu điện sinh lý lâm sàng, ivabradin không có tác dụng trên thời gian dẫn truyền nhĩ- thất hoặc trong thất, không làm biến đổi đoạn QT trên điện tâm đồ. Với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái (phân suất tống máu của thất trái ở trong khoảng 30% và 45%), ivabradin không có tác hại nào đối với phân suất tống máu.

Hiệu lực chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ của ivabradin được nghiên cứu trong 4 thử nghiệm mù kép chọn ngẫu nhiên (hai so với giả dược, một so với amlodipin). Những thử nghiệm này bao gồm tổng cộng 3.222 bệnh nhân có đau thắt ngực mạn tính ổn định, trong số này có 2.168 người uống ivabradin. Ivabradin với liều mỗi lần 5 mg, mỗi ngày hai lần, có hiệu lực trên các thông số làm test gång sức trong vòng 3-4 tuần điều trị. Hiệu lực được xác định với liều mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Đặc biệt, lợi ích tăng thêm với liều trên 5 mg, mỗi ngày hai lần, được xác định qua nghiên cứu quy chiếu có kiểm soát, so sánh với atenolol: tổng thời gian gắng sức vào cuối liều tăng khoảng 1 phút sau một tháng điều trị với liều mỗi lần 5 mg, ngày 2 lần và được cải thiện thêm khoảng 25 giây sau khi điều trị thêm 3 tháng với liều tăng lên mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Trong nghiên cứu này, các lợi ích chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradin được xác định trên bệnh nhân 65 tuổi. Hiệu lực của liều 5 mg và 7,5 mg mỗi ngày 2 lần là nhất quán qua các nghiên cứu về các thông số test gắng sức (tổng thời gian gắng sức, thời gian xuất hiện cơn đau thắt ngực, thời gian làm giảm được 1 mm đoạn ST) và kết hợp với giảm khoảng 70% tần số các cơn đau thất ngực. Chế độ uống ivabradin 2 lần mỗi ngày đã cho hiệu lực không thay đổi trong 24 giờ. Trong một nghiên cứu trên 725 bệnh nhân, chọn ngẫu nhiên và so sánh với giả dược, thấy ivabradin không có hiệu lực cộng thêm khi phối hợp với amlodipin vào cuối liều (12 giờ sau khi uống thuốc), nhưng có hiệu lực ở mức định liều (3-4 giờ sau khi uống).

Hiệu lực của ivabradin được duy trì trong suốt thời gian điều trị 3 hoặc 4 tháng trong các thử nghiệm về hiệu lực. Không có chứng cứ về dung nạp dược lý học (mất hiệu lực) xảy ra điều trị hoặc hiện tượng dội ngược sau khi ngưng thuốc đột ngột. Tác dụng chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradin đi kèm với tác dụng giảm nhịp tim phụ thuộc liều lượng và giảm rõ rệt về tích số tần số huyết áp (tần số tim x huyết áp tâm thu) khi nghỉ ngơi và khi gắng sức. Tác dụng của thuốc này trên huyết áp và sự đề kháng mạch ngoại biên hầu như không thấy và không có ý nghĩa lâm sàng.

Sự giảm tần số tim kéo dài đã được chứng minh với bệnh nhân dùng ivabradin trong ít nhất 1 năm (n=713). Không nhận thấy thuốc này có ảnh hưởng tới chuyển hóa glucose và lipid.

Hiệu lực của ivabradin chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ cũng được xác định trên bệnh nhân tiểu đường (n=457) với các thông số an toàn tương tự khi so sánh với dân số chung.

Đặc tính dược động học

Trong điều kiện sinh lý, ivabradin được phóng thích nhanh khỏi viên và tan mạnh trong nước (>10 mg/ml), ivabradin là đồng phân đối hình S không có chuyển dạng sinh học qua chứng minh in vivo. Chất chuyển hóa N-khử methyl của ivabradin được xác định là chất có hoạt tính chủ yếu trên người.

Hấp thu và sinh khả dụng: Ivabradin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 giờ nếu uống thuốc khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén hình oval bao phim là khoảng 40%, do vòng chuyển hóa đầu tiên tại ruột và gan. Thức ăn làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ, làm tăng phơi nhiễm thuốc trong huyết tương lên 20-30%. Khuyến cáo uống thuốc trong bữa ăn nhằm làm giảm thay đổi trong cá thể về độ phơi nhiễm thuốc. Phân bố: Ivabradin gắn khoảng 70% vào protein huyết tương và thể tích phân bố trong trạng thái ổn định gần 100 lít ở bệnh nhân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống lâu dài liều khuyến cáo (mỗi lần 5 ml, ngày 2 lần) là 22 nanogam/ml (CV=29%). Nồng độ trung bình trong huyết tương là 10 nanogam/ml ở trạng thái ổn định (CV=38%).

Chuyển hóa: Ivabradin được chuyển hóa mạnh qua gan và ruột, bằng cách oxy hóa qua duy nhất cytochrom Ps0 3A4 (CYP3A4). Ivabradin có ái lực yếu với CYP3A4, không ức chế hoặc gây cảm ứng rõ rệt CYP3A4, vì vậy không chắc có làm thay đổi chuyển hóa hoặc các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất của CYP3A4. Ngược lại các chất ức chế mạnh CYP3A4 và các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 lại có thể tác động rõ rệt tới các nồng độ của ivabradin trong huyết tương.

Đào thải: Ivabradin đào thải với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70-75% diện tích dưới đường cong) trong huyết tương, còn thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ.

Độ thanh lọc tổng quát là khoảng 400 ml/phút và độ thanh lọc qua thận khoảng 70 ml/phút. Đào thải của các chất chuyển hóa qua phân và nước tiểu với lượng tương đương nhau. Khoảng 4% liều uống được thải nguyên vẹn qua nước tiểu.

Tuyến tính/ không tuyến tính: Động học của ivabradin là tuyến tính với liều uống 0,5-24 mg.

Những đối tượng đặc biệt

Với người cao tuổi: Không có khác biệt về dược động học (diện tích dưới đường cong và nồng độ đỉnh) khi so sánh giữa bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi) hoặc rất cao tuổi (75 tuổi) với dân số chung.

Suy thận: Ảnh hưởng của suy thận (độ thanh lọc creatinin: 15-60 ml/phút) tới động học của ivabradin là tối thiểu, phù hợp với việc độ thanh lọc ở cầu thận tham gia ít (khoảng 20%) tới sự đào thải toàn thể của cả ivabradin và chất chuyển hóa chính S18992.

Suy gan: Với bệnh nhân suy gan nhẹ (độ Child – Pugh tới 7), diện tích dưới đường cong của ivabradin và của chất chuyển hóa chính có hoạt tính cao hơn khoảng 20% so với người có chức năng gan bình thường. Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu không đů mạnh để kết luận cho bệnh nhân suy gan vừa.

Liên quan giữa dược động học/ dược lực học (PK/PD)

Phân tích về sự liên quan dược động học/ dược lực học cho thấy tần số tim giảm gần như tuyến tính khi tăng các nồng độ ivabradin và S18982 trong huyết tương cho tới liều mỗi lần 15-20 mg, mỗi ngày 2 lần. Với liều cao hơn thì sự giảm tần số tim sẽ không còn tỷ lệ thuận với nồng độ ivabradin trong huyết tương và có khuynh hướng đạt bình nguyên, độ phơi nhiễm cao của ivabradin có thể gặp khi phối hợp ivabradin với những chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể kéo theo giảm tần số tim quá mức, trong khi nguy cơ đó sẽ giảm đi khi phối hợp với chất ức chế vừa phải CYP3A4.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Nghiên cứu về độc tính trên sự sinh sản cho thấy ivabradin không ảnh hưởng tới sinh sản chuột cống đực và cái. Khi chuột cống có thai được điều trị trong thời kỳ tạo cơ quan của thai với độ phơi nhiễm gần với liều điều trị, thấy gia tăng tỷ lệ thai có dị tật tim và một số ít thai bị thiếu ngón chân. Cho chó uống ivabradin (liều 2 – 7 hoặc 24 mg/kg/ngày) trong một năm, thấy thay đổi có hồi phục về chức năng giác mạc, nhưng không kèm theo bất kỳ hủy hoại gì ở cấu trúc mắt. Dữ liệu này phù hợp với tác dụng dược lý của ivabradin có liên quan tới tương tác với dòng điện I, hoạt hóa sự tăng phân cực trong võng mạc, mà có sự tương đồng rộng rãi với dòng điện I, ở trung tâm điều hòa nhịp tim. Các nghiên cứu khác dài hạn với liều liên tiếp về độc tính gây ung thư cho thấy không thấy có thay đổi rõ ràng về lâm sàng.

Các dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg

• Không nên dùng Thuốc Savi lvabradine 7,5mg quá hạn (có ghi rõ trên nhãn) hay khi có sự nghi ngờ về chất lượng thuốc.
• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
• Nếu cần thêm thông tin, hãy hỏi ý kiến Bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Mô tả Savi Ivabradine 7,5mg

Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg được bào chế dưới dạng viên nén hình oval bao phim màu hồng, được đựng trong vỉ, bao bên ngoài là hộp giấy cartone màu xám + xanh, mặt trước có in tên thuốc, logo thương hiệu Savipharm góc dưới bên trái và thông tin chi tiết về thành phần, nhà sản xuất, chỉ định, cách dùng,….

Lý do nên mua Savi Ivabradine 7,5mg tại nhà thuốc

1. Cam kết sản chính hãng.
2. Ngày sản xuất mới, hàng cam kết chất lượng.
3. Hoàn tiền 100% nếu hàng kém chất lượng, hàng giả, hàng nhái.
4. Giao hàng tận nơi, nhận hàng rồi mới thanh toán (COD).
5. Được dược sỹ tư vấn miễn phí trong quá trình sử dụng để đạt hiệu quả tốt nhất.
6. Đổi trả hàng trong 10 ngày nếu giao hàng không đúng như thông tin sản phẩm.
7. Sản phẩm đều có giấy chứng nhận, hóa đơn đỏ.

Hướng dẫn bảo quản

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.

Thời hạn sử dụng Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.

Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.

Quy cách đóng gói sản phẩm

Hộp 5 vỉ x 10 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.

Dạng bào chế: viên nén hình oval bao phim.

Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg mua ở đâu

Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg có thể được bán tại các nhà thuốc, bệnh viện trên toàn quốc, hoặc quý vị có thể đặt hàng ngay trên các trang web. Hiện sản phẩm cũng đang được bán chính hãng tại hệ thống Nhà Thuốc Thân Thiện.

Đơn vị chia sẻ thông tin

• Nhà thuốc THÂN THIỆN
• Hotline: 0916893886
• Website: nhathuocthanthien.com.vn
• Địa chỉ: Số 83 phố Quan Hoa, phường Nghĩa Đô, Tp. Hà Nội.

Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg giá bao nhiêu

Thuốc Savi Ivabradine 7,5mg có giá bán trên thị trường hiện nay là: 0.000đ/ hộp 5 vỉ. Mức giá trên có thể bao gồm cả cước phí vận chuyển tới tận tay người tiêu dùng.

Tùy theo từng đơn vị phân phối mà giá bán có thể sẽ bị chênh lệnh nhau, tuy nhiên mức chênh lệch cũng không đáng kể.

Giấy phép từ Bộ Y Tế

Số đăng ký lưu hành: VD-14405-11

Đơn vị sản xuất và thương mại

Công ty sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Savi.

Địa chỉ: Lô Z.01-02-03a KCN/KCX Tân Thuận, Q.7, TP Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Xuất xứ

Việt Nam