Thông tin từ:
Đây là dữ liệu cấp số đăng ký lưu hành gốc theo các quyết định cấp số đăng ký (SĐK) lưu hành (chưa bao gồm các dữ liệu đã được đính chính, thay đổi, bổ sung, thu hồi giấy ĐKLH trong quá trình lưu hành)
Số giấy phép lưu hành (GPLH) |
|
---|---|
Ngày hết hạn SĐK |
|
Tên thuốc |
|
Thông tin hồ sơ gia hạn |
|
Hoạt chất |
|
Hàm lượng |
|
Số quyết định |
|
Năm cấp |
|
Đợt cấp |
|
Dạng bào chế |
|
Quy cách đóng gói |
|
Tiêu chuẩn |
|
Tuổi thọ |
|
Thông tin công ty đăng ký |
|
Thông tin công ty sản xuất |
|
Tài liệu công bố thay đổi bổ sung |
Sao chép số giấy phép lưu hành (GPLH) từ bảng thông tin trên, sau đó vào website Dịch vụ công trực tuyến của Bộ Y tế:
Số đăng ký là mã do Cục Quản lý Dược (Bộ Y tế) cấp phép lưu hành cho từng loại thuốc. Số đăng ký là dãy số đứng sau chữ SĐK - các mã thường bắt đầu bằng:
Kiểm tra đầy đủ, đối chiếu các thông tin dựa trên kết quả được tìm kiếm.
Lưu ý: Thuốc này chỉ bán theo đơn của Bác sĩ, không bán Online, mọi thông tin trên Website chỉ mang tính chất tham khảo. Mời bạn Chat Zalo với Dược sĩ hoặc đến Nhà thuốc để được tư vấn.
Xuất xứ | Việt Nam |
Quy cách | Hộp 6 vỉ x 10 viên |
Thương hiệu | Đạt Vi Phú |
Chuyên mục | Xương khớp |
Số đăng ký | VD-30350-18 |
Thuốc Schuster-10mg được sản xuất trực tiếp tại Việt Nam, là sản phẩm của công ty cổ phần dược Đạt Vi Phú. Được cấp phép bởi cục quản lý dược – Bộ Y tế. Thuốc có tác dụng dùng trong điều trị viêm khớp vảy nến hoạt động.
Nội dung chính
Schuster – 10mg được chỉ định điều trị
Điều trị đợt cấp viêm khớp dạng thấp ở người lớn nhằm làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng, ngăn ngừa tổn thương và cải thiện chức năng vận động.
Điều trị viêm khớp vảy nến hoạt động.
Điều trị leflunomid đồng thời hoặc trong thời gian gần với các DMARDs có độc tính trên gan hoặc máu (như methotrexat) có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng; Do đó, việc khởi đầu điều trị với leílunomid cân được cân nhăc cẩn thận lợi ích/ nguy cơ.
Ngoài ra, việc chuyển từ leílunomid sang dùng các DMARDs khác mà chưa tiến hành tăng thải thuốc có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn, ngay cả sau khi chuyển đổi một thời gian dài.
Sản phẩm đã được Cục Dược – Bộ Y tế cấp phép dưới dạng thuốc kê đơn, chỉ bán theo đơn của bác sỹ. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Để xa tầm tay trẻ em.
Thuốc Schuster – 10mg bao gồm những thành phần chính như là
Leflunomid 10 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thế (M101), natri lauryl sulfat, povidon, crospovidon, magnesi stearat, silicon dioxyd, HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu, oxyd sắt vàng.
Thuốc Schuster – 10mg cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng.
Thuốc dùng đường uống. Có thể uống thuốc lúc no hoặc lúc đói. Nếu quên uống thì uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần lần uống liều sau thì bỏ liều đã bị quên. Không uống gấp đôi liều để bù.
Điều trị cần được khởi đầu và theo dõi bởi bác sỹ chuyên khoa có kinh nghiệm điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm khớp vảy nến.
Alanin aminotransferase (ALT) hoặc glutamopyruvat transferase huyêt thanh (SGPT) và đếm công thức máu toàn phần, kể cà đếm các loại bạch cầu và đếm tiểu cầu, phải được kiểm ưa cùng lúc và với cùng tần suất:
Liều dùng:
Viêm khớp dạng thấp:
Viêm khớp vảy nến hoạt động:
Trẻ em: Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân <18 tuổi do an toàn và hiệu quả của thuốc trong điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên (JRA) vẫn chưa được chứng minh.
Trong quá trình sử dụng Thuốc Schuster – 10mg, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:
Không nên dùng đồng thời với các DMARDs có độc tính trên gan hoặc máu (như metho trexat).
Chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomid, A-771726, có thời gian bán thải dài, thường từ 1 – 4 tuần. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể xảy ra (như độc tính trên gan, độc tính trên máu hoặc phản ứng quá mẫn) ngay cả khi đã ngưng điều trị với leflunomid. Do đó, nếu xảy ra ngộ độc hoặc có bất kỳ lý do nào cần thải trừ nhanh chóng A-771726 ra khỏi cơ thể, tiến hành biện pháp tăng thải thuốc, có thể tiến hành lặp lại trên lâm sàng nếu cần.
Biện pháp tăng thải thuốc và các khuyến cáo khác khi mong muốn hoặc vô ý mang thai, xin xem phần “SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ”.
Phản ứng trên da:
Ảnh hưởng trên gan:
Ảnh hưởng trên huyết học:
Phối hợp điều trị;
Chuyển sang liệu pháp khác:
Nhiễm trùng:
Ảnh hưởng trên hô hấp:
Huyết áp:
Sinh sản (Khuyến cáo cho nam giới);
Trong cả hai trường hợp, nồng độ A-771726 huyết tương lúc đó được đo lần đầu tiên. Sau
Biện pháp tăng thải thuốc:
Cảnh báo và thận trọng liên quan tá dược:
Ảnh hưởng đến việc xác định nồng độ calcí ỉon hóa:
Để xa tầm tay trẻ em.
Thời kỳ mang thai
Chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomid, A-771726 có thể gây ra những dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Chống chỉ định dùng leflunomid cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải dùng biện pháp tránh thai có hiệu quả trong và đến 2 năm sau khi điều trị (xin xem “Thời gian chờ’’) hoặc đến 11 ngày sau khi điều trị (xin xem “Biện pháp tăng thải thuốc”).
Nếu thấy chậm kinh hoặc nghi ngờ mang thai, bệnh nhân phải thông báo ngay cho bác sỹ để tiến hành thử thai, nếu kết quả xét nghiệm dương tính, thông báo cho bệnh nhân biết những nguy cơ đối với thai nhi. Tiến hành giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong máu ngay nếu có thể, bằng các biện pháp tăng thải thuốc như dưới đây, khi chậm kinh lần đầu có thể làm giảm nguy cơ do leílunomid đối với thai nhi.
Trong một nghiên cứu tiến cứu ở phụ nữ (n=64) vô ý mang thai khi đang dùng leflunomid trong thời gian không quá 3 tuần sau khi thụ thai và có tiến hành đợt tăng thải thuốc sau đó, không có khác biệt đáng kể (p=0,13) về tỷ lệ mắc các dị tật cấu trúc lớn (5,4%) so với các nhóm đối chứng khác (4,2% trong nhóm bệnh (n=108) và 4,2% ở nhóm phụ nữ mang thai khỏe mạnh (n=78))
Phụ nữ đang điều trị với leflunomid và muốn có thai thì phải đợi sau khi đã qua đợt tăng thải thuốc để chắc chắn thai nhi không bị phơi nhiễm độc tính của A-771726 (nồng độ A- 771726 dưới 0,02 mg/ L).
Thời gian chờ:
Nồng độ A-771726 trong huyết tương có thể còn ở mức trên 0,02 mg/ L trong một thời gian dài. Nồng độ này có thể giảm xuống dưới 0,02 mg/ L sau 2 năm ngưng điều trị với leflunomid.
Sau khoảng thời gian chờ 2 năm, nồng độ A-771726 được đo lần đầu tiên. Sau đó, nồng độ huyết tương A-771726 phải được kiểm tra lại sau ít nhất 14 ngày. Nếu trong cả hai lần đo nồng độ A-771726 đều dưới 0,02 mg/ L, nguy cơ do thuốc đối với thai nhi hầu như được loại trừ.
Biện pháp tăng thải thuốc:
Sau khi ngưng điều trị với leflunomid:
Tuy nhiên, sau đợt tăng thải thuốc, xác minh lại bằng 2 xét nghiệm riêng biệt trong khoảng ít nhất 14 ngày và phải chờ thêm 1 tháng rưỡi sau khi nồng độ huyết tương dưới 0,02 mg/ L mới được thụ thai.
Khuyến cáo phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ chờ 2 năm sau khi ngưng điều trị mới mang thai. Nếu khoảng thời gian chờ 2 năm dùng biện pháp tránh thai có hiệu quả được xem là không thực tế, khuyến cáo nên tiến hành đợt tăng thải thuốc để dự phòng.
Cả cholestyramin và than hoạt tính có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của estrogen và progestogen, do đó biện pháp tránh thai đường uống có thể không được bảo đảm trong đợt tăng thải thuốc bằng cholestyramin hoặc than hoạt tính. Khuyến cáo sừ dụng biện pháp tránh thai thay thế phù hợp.
Thòi kỳ cho con bú
Chưa rõ thuốc có được bài tiết vào sữa hay không. Không nên cho con bú nếu phải dùng thuốc.
Khả năng sinh sản:
Kết quả nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của cả con đực và con cái, tuy nhiên, tác dụng không mong muốn trên cơ quan sinh sản nam đã được ghi nhận trong các nghiên cứu độc tính khi dùng liều lặp lại.
Một vài tác dụng không mong muốn, như chóng mặt, có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản xạ, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Các nghiên cứu tương tác chỉ mới được thực hiện ở người lớn.
Các tác dụng không mong muốn có thể tăng lên nếu gần đầy hoặc đang dùng đồng thời các thuốc có độc tính trên gan hoặc huyết học hoặc sử dụng các thuốc này sau khi điều trị với leílunomid mà không trải qua đợt tăng thải thuốc. Do đó, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ enzym gan và các thông số huyết học trong giai đoạn đầu chuyển đổi.
Vắc xin:
Warfarin và các thuốc chống đông coumarin khác:
Methotrexat;
NSAIDs
Corticosteroids:
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên leflunomid:
Cholestyramin hoặc than hoạt tính:
Các thuốc ức chế và cảm ứng CYP450
Ảnh hưởng của leflunomid lên các thuốc khác:
Thuốc tránh thai đường uống:
Các nghiên cứu tương tác dược động học và dược lực học dưới đây đã được thực hiện với A-771726 (chất chuyển hóa có hoạt tính chính của leflunomid). Do các tương tác thuốc – thuốc tương tự không thể được loại trừ với leflunomid ở liều khuyến cáo, nên xem xét các kết quà nghiên cứu và khuyến cáo sau ờ bệnh nhân đang dùng leflunomid:
Tác dụng trên repaglinid (cơ chất CYP2C8):
Tác dụng trên caffein (cơ chất CYP1A2):
Ảnh hưởng trên cơ chất vận chuyển anion hữu cơ 3 (OAT3):
Ảnh hưởng trên -warfarin (cơ chất CYP2C9):
Ảnh hưởng trên BCRP (protein kháng ung thư vú) và/ hoặc cơ chất của polypeptid vận chuyển anion hữu cơ BI và B3 (OATP1B1/ B3):
Ảnh hưởng trên thuốc tránh thai đường uống (0,03 mg ethinylestradiol và 0,15 mg levonorgesưel):
Trong quá trình sử dụng Schuster – 10mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:
Hầu hết tác dụng không mong muốn đã được báo cáo thường gặp với leflunomid là: Tăng huyết áp nhẹ, giảm bạch cầu, dị cảm, nhức đầu, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, rối loạn niêm mạc miệng (như viêm miệng aphthous, loét miệng), đau bụng, tăng rụng tóc, eczema, phát ban (bao gồm ban dát sẩn), ngứa, khô da, viêm bao hoạt dịch gân, tăng CPK, chán ăn, sút cân (thường khônẹ đáng kể), suy nhược, phản ứng quá mẫn nhẹ và tăng các thông số gan (transaminase (nhất là ALT), gamma-GT, phosphatase kiềm, bilirubin).
Tần suất gặp phải tác dụng không mong muốn được phân loại như sau: Rất thường gặp (ADR > 1/10); Thường gặp (1/100 SADR < 1/10); ít gặp (1/1,000 SADR < 1/100); Hiếm gặp (10,000 SADR < 1/1,000); Rất hiểm gặp (ADR < 1/10,000); Chưa rõ, chưa có dữ liệu về tần suất gặp ADR.
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:
Như các thuốc có khả năng ức chế miễn dịch khác, leflunomid có thể làm tăng nhạy cảm với nhiễm trùng, kể cả nhiễm trùng cơ hội. Do đó, tỷ lệ nhiễm trùng chung có thể tăng lên (nhất là viêm mũi, viêm phế quản và viêm phổi).
U lành tính, ác tính và không xác định (kể cả u nang và polyp):
Chuyển hóa và dinh dưỡng:
Tâm thần:
Tim mạch:
Máu và hệ bạch huyết:
Miễn dịch:
Thần kinh:
Hô hấp, lồng ngực và trung thất:
Da và mô dưới da:
Tiêu hóa:
Gan mật
Cơ – xương và mô liên kết:
Hướng dẫn xử trí ADR:
Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.
Làm các xét nghiệm đánh giá chức năng, xác định. Nếu do thuốc thì tiến hành biện pháp tăng đào thải Giảm liều nếu bệnh nhân dung nạp kém
Triệu chứng:
Đã có báo cáo quá liều mạn tính ở bệnh nhân uống lelunomid liều gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày, và báo cáo quá liều cấp tính ở người lớn và trẻ em không mong muốn được ghi nhận trong phần lớn các trường hợp báo cáo quá liều. Tác dụng không mong muốn phù hợp với thông tin an toàn của leflunomjx nôn, tiêu chảy, tăng enzym gan, thiếu máu, giảm bạch cầu, ngứa và phát ban.
Xử trí:
Tăng đào thải bằng cholestyramin hoặc than hoạt, uống cholestyramin 8 g, ngày 3 lần có tác dụng làm giảm nồng độ A-771726 khoảng 40% ưong 24 giờ và 49 – 65% trong 48 giờ. Uống hoặc bom than hoạt dưới dạng dung dịch treo vào dạ dày (50 g, 6 giờ một lần) trong 24 giờ làm giảm nồng độ A-771726 khoảng 37% ưong 24 giờ và 48% ưong 48 giờ.
Tiến hành lặp lại nếu cần. ) ‘•
Để làm giảm nhanh nồng độ A-771726 tới mức không thể phát hiện được (< 0,02 *
microgam/ml) thì áp dụng phác đồ 11 ngày: Cholestyramin 8 g, 3 lần 1 ngày ưong 11 ngày. Z Kiểm ưa nồng độ thuốc (phải xuống mức < 0,02 mg/lít) qua 2 lần cách nhau ít nhất 14 ngày.
Điều ưị triệu chứng, điều ưị hỗ ượ và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Nghiên cứu ở cà bệnh nhân thẩm tách máu và CAPD (Thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú) cho thấy A-771726, chất chuyển hóa chính của leílunomid, không bị thâm tách.
Cần tham vấn ý kiến bác sỹ khi:
Nhóm dược lý: Thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp làm thay đổi bệnh do tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch.
Mã ATC: L04AA13.
Leílunomid được sử dụng ở người trưởng thành mắc viêm khớp dạng thấp thể vừa hoặc nặng để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp nhàm cải thiện chức năng vận động và làm chậm quá trình tổn thương cấu trúc khớp do bệnh gây ra.
Leflunomid là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leílunomid được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A- 771726). Tất cả tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.
Cơ chế tác dụng chính xác của leflunomid ưong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp. Leílunomid là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch qua việc ngăn sự lan tỏa của các lympho tự miễn được hoạt hóa do thuôc can thiệp vào chu kỳ tê bào. ơ bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp dùng leflunomid, các lympho tự miễn dịch bị mât đi dần dân và quá trình tự miễn giảm. Các kết qua in vitro cho thấy leflunomid ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể, ức chế tyrosin kinase ở các tế bào đang phân chia và có những tác dụng khác góp phần vào tác dụng điều hòa miễn dịch của thuốc.
Leflunomid ức chế có phục hồi enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể là enzym quan trọng cho sự tạo ra pyrimidin ribonucleotid uridin monophosphat (rUMP) mới. Các pyrimidin ribonucleotid, trong đó có rUMP được tạo thành từ nguồn tổng hợp mới cần có dihydroorotat dehydrogenase và từ các con đường cứu hộ (salvage pathway) khác không phụ thuộc dihydroorotat dehydrogenase. Các lympho hoạt hóa cần nhiều rUMP và các pyrimidin ribonucleotid khác để chuyển từ pha G1 sang pha s của chu kỳ tế bào, bởi thế các lympho hoạt hóa phụ thuộc vào cà con đường tông hợp mới và các con đường cứu hộ. Chât A-771726 ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase nên ức chế con đường tạo mới, làm giảm nồng độ rUMP, giảm tổng hợp ADN và ARN, ức chế tăng sinh tế bào và làm ngừng chu kỳ phân bào ở pha G1. Như vậy, leflunomid ức chế sự nhân lên của tế bào T tự miễn và ức chế sự sản sinh kháng thể tự miễn của tế bào B. Do các con đường cứu hộ được cho là duy trì các tế bào bị ngừng ở pha G1 nên hoạt tính của leflunomid là kìm hãm tế bào chứ không phải gây độc tế bào. Nong độ rUMP thấp còn có tác dụng ngăn sự kết dính tế bào lympho hoạt hóa vào tế bào nội mạc mạch máu ở bao khớp, làm tăng tổng hợp các cytokin ức chế miễn dịch như làm biến đổi yếu tố tăng trưởng beta (TBF-P). Khác với cyclosporin, leflunomid không ảnh hưởng lên các giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa lympho nên các tế bào T nhớ ở pha Go không bị ảnh hưởng bởi leflunomid.
Leflunomid không ảnh hưởng lên các tế bào không có dạng lympho, có thể là vì sự nhân lên của các tế bào frong ống tiêu hỏa và ở hệ tạo máu có thể được duy trì ở mức hằng định cơ bản và sự phân bào cần các pyrimidin nucleotid từ các con đường cứu hộ không phụ thuộc vào dihydroorotat dehydrogenase. Leflunomid có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.
Các dữ liệu có đến nay cho thấy trên người trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp, leílunomid có hiệu quả như methotrexat hoặc sulfasalazin và có thể là trị liệu thay thế phù hợp cho các thuốc chống viêm khớp có tác dụng làm thay đổi bệnh (disease-modifying antirheumatic drugs – DMARDs). Tuy nhiên, vai trò của leflunomid cần được nghiên cứu thêm.
Trong điều trị viêm khớp dạng thấp, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có tác dụng trong điều trị ban đầu các triệu chứng nhưng không làm chậm quá trình tiến triển của bệnh, không ngăn ngừa được sự phá hủy khớp. Các DMARDs có khả năng làm giảm thiểu hoặc ngăn ngừa tổn thương ở khớp, giữ cho khớp được toàn vẹn và đảm bảo được chức năng, làm giảm chi phí điều trị. Điều trị bàng DMARDs phải được bắt đầu sớm và không được để quá 3 tháng sau khi bệnh nhân có biểu hiện cấp (đau khớp kéo dài, cứng khớp rõ vào buổi sáng, mỏi mệt, viêm bao khớp, tốc độ lắng máu cao kéo dài, protein c dương tính, có tổn thương khớp trên phim chụp X quang) cho dù bệnh nhân được điều trị bằng NSAIDs. Các DMARDs thường được dùng để điều trị viêm khớp dạng thấp là etanercept, hydroxycloroquin, infliximab, leflunomid, methotrexat, sulfasalazin, azathioprin, cyclosporin, minocyclin, penicilamin và/ hoặc hợp chat vàng theo đường uống hoặc tiêm. Leflunomid gây acid uric niệu do có tác dụng đặc hiệu lên diềm bàn chải ở ống lượn gần. Nghiên cứu in vitro cho thấy leflunomid có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của leflunomid ở bệnh nhân được ghép tạng đang được nghiên cứu thêm.
Leflunomid được chuyển hóa nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính A-771726. bởi chuyển hóa lần đầu ở thành ruột và gan. Trong một nghiên cứu dùng 14C-leflunomid trên 3 người tình nguyện khỏe mạnh, không phát hiện leflunomid dạng không đổi trong huyết tương, nước tiểu hoặc phân. Trong một số nghiên cứu khác, leílunomid dạng không đổi trong huyết tương hiếm khi được phát hiện, tuy nhiên chi ở mức nồng độ ng/ mL. Chỉ có chất chuyển hóa đánh dấu phóng xạ trong huyết tương được tìm thấy là A771726. Chất chuyển hóa này chịu trách nhiệm chủ yếu cho hoạt tính của leílunomid.
Hấp thu:
Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành A-771726 ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan. Nghiên cứu cho thấy ít nhất 82 – 95% liều được hấp thu. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của A-771726 thay đổi nhiều; Nồng độ đỉnh huyết tương có thể đạt được ở 1 – 24 giờ sau khi uống liều đơn. Liều tấn công thường dùng là 100 mg, ngày 1 lần trong 3 ngày nên nhanh chóng đạt nồng độ ổn định huyết tương. Nếu không có liều tấn công thì phải mất hơn 2 tháng mới đạt được nồng độ ổn định huyết tương. Ở bệnh nhân trưởng thành, sau khi uống liều một lần 50 hoặc 100 mg leflunomid nồng độ huyết tương A-771726 tương ứng sau 24 giờ là 4 hoặc 8,2 – 8,5 microgam/ mL. uống liều leflunomid 100 mg ngày 1 lần trong 3 ngày, sau đó uống 10 hoặc 25 mg ngày 1 lần thì nồng độ tương ứng A-771726 ở giai đoạn ổn định là 18 hoặc 63 microgam/ mL 24 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu dùng liều 1 lần hay nhiều lần cho thấy nồng độ huyết tương A-771726 tỷ lệ thuận với liều. Thức ăn giàu mỡ không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố:
Thể tích phân bố của A-771726 ở giai đoạn ổn định là 0,13 L/ kg. Ở người khỏe mạnh, hơn 99% A-771726 gắn vào protein (albumin). Tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein ở người bị viêm khớp dạng thấp hơi cao hơn so với người bình thường. Ở bệnh nhân thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu, tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein cao hơn ở người khỏe mạnh 2 lần (1,51% so với 0,62%). Chưa rõ A-771726 có qua nhau thai hoặc qua sữa mẹ ở người hay không.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan thành A- 771726 (90%), acid cyanoacetic và một số chất chuyển hóa thứ yếu khác. Chưa xác định được enzym đặc hiệu chuyển hóa leílunomid.
Thải trừ:
Thời gian bán thải huyết tương của A-771726 là 14 – 18 ngày (5 – 40 ngày). Sở dĩ thời gian bán thải dài là do tỷ lệ gắn với protein cao và có tuần hoàn gan mật của A-771726. Độ thanh thải sau khi tiêm tĩnh mạch A-771726 là 31 mL/ giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc lá cao hơn của người không hút thuốc 38%. Độ thanh thải giảm ở trẻ 3 – 17 tuổi cân nặng dưới 40 kg (26 mL/ giờ).
Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid. A-771726 cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và bài xuất trực tiếp qua mật. Thải trừ qua nước tiểu là con đường chính ưong 96 giờ đầu sử dụng leflunomid; sau đó thải trừ theo phân là chính. Dạng được đào thải qua nước tiểu là các chất liên hợp glucuronid của leflunomid, các dẫn xuất acid oxanilic của A-771726. Chất chính có trong phân là A- 771726.
Phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leílunomid thì nồng độ A-771726 mới thấp tới mức không phát hiện được. Không có sự khác biệt về dược động học theo giới và theo tuổi. Không loại bỏ được A-771726 bằng thẩm phân phúc mạc liên tục hoặc thẩm phân máu. Có thể làm tăng nhanh thải trừ băng cholestyramin hoặc than hoạt.
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:
Suy thận:
Leflunomid được chỉ định uống 1 liều đơn 100 mg cho 3 bệnh nhân thẩm tách máu và 3 bệnh nhân thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD). Dược động học của A-771726 ở bệnh nhân CAPD tương tự như người tình nguyện khỏe mạnh. Đâ có báo cáo thài trừ A-771726 nhanh hơn ở bệnh nhân thẩm tách máu mà không do sự chiết của thuốc ưong chất thẩm tách.
Suy gan:
Chưa có dữ liệu về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan. Chất chuyển hóa có hoạt tính A- 771726 gắn mạnh protein huyết tương và thải trừ bởi chuyển hóa ở gan và bài tiết mật. Quá trình này có thể bị ảnh hưởng bởi suy giảm chức năng gan.
Trẻ em:
Dược động học của A-771726 sau khi uống leílunomid đã được nghiên cứu trên 73 trẻ em bị viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên (JRA) từ 3 – 17 tuổi. Kết quà phân tích dược động học dân số ở những thử nghiệm này cho thấy trẻ có cân nặng < 40 kg, nồng độ A-771726 toàn thân (được đo bằng Css) giảm so với ở người lớn bị viêm khớp dạng thấp.
Người cao tuổi:
Dữ liệu được động học ở người cao tuổi (> 65 tuổi) còn hạn chế nhưng tương tự như ở người lớn trẻ tuổi.
Thuốc Schuster – 10mg được bào chế dưới dạng viên nén, viên nén tròn, bao phim màu vàng, mặt kia có vạch dập ngang. Bao bên ngoài là hộp giấy cartone màu trắng, trên mặt hộp thuốc có in hình xương khớp. Tên sản phẩm màu đen, phía dưới in thành phần dược chất chính, phía dưới góc tay trái in logo Davipharm. 2 bên in thành phần, cách bảo quản, công ty sản xuất.
Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.
36 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.
Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.
Hộp 6 vỉ x 10 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Thuốc Schuster – 10mg có thể được bán tại các nhà thuốc, bệnh viện trên toàn quốc. Hiện sản phẩm cũng đang được bán chính hãng tại hệ thống Nhà Thuốc Thân Thiện.
Thuốc Schuster – 10mg có giá bán trên thị trường hiện nay là: 000.000đ/ hộp 60 viên. Mức giá trên có thể bao gồm cả cước phí vận chuyển tới tận tay người tiêu dùng.
Tùy theo từng đơn vị phân phối mà giá bán có thể sẽ bị chênh lệch nhau, tuy nhiên mức chênh lệch cũng không đáng kể.
Số đăng ký lưu hành: VD-30350-18
Công ty Cổ Phần Dược Phẩm Đạt Vi Phú
Địa chỉ: Lô M7A, Đường D17, KCN Mỹ Phước 1, phường Thới Hòa, thị xã Bến Cát, tỉnh Bình Dương Việt Nam
Việt Nam.
Không hiển thị thông báo này lần sau.
Chưa có đánh giá nào.